163798. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(5-nitro-2-tiazolil)-benzimidazolok előállítására
1637 98 7 8 szénatomos alkilén-csoport és R4 és R5 1 — 5 szénatomos alkilcsoport, R2 és R 3 azonos vagy különböző csoportok, mégpedig hidrogénatom, halogénatom, 1 — 5 szénatomos alkil-csoport, 1 — 5 szénatomos alkoxicsoport, trifluormetil- vagy nitro-csoport, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű diamint, ahol Rx, R 2 és R3 a fenti jelentésű, 5-nitrotiazol-2-karboxhnidsav-(l — 4 szénatomos)-alkilészterrel, 5-nitrotiazol-2-karboximidsav-(l — 4 szénatomos)-alkilészter-hidrokloriddal vagy 2-ciano-5-nitrotiazollal vagy b) egy (II) általános képletű diamint egyidejű vagy azt követő oxidáció mellett 5-nitrotiazol-2-aldehiddel reagáltatunk. 2. Az igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(5-nitro-2-tiazolil)-benzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5-nitrotíazol-2-karboximidsavetilésztert és o-feniléndiamint használunk. 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(5-nitro-2-tiazolil)-benzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5-nitrotiazol-2-aldehidet és o-feniléndiamint használunk. 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(5-nitro-2-tiazolil)-5-metilbenzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5-nitrotiazol-2-karboximidsavetilésztert és 4-metil-o-feniléndiamint használunk. 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(5-nitro-2-tiazolil)-5,6-dimetilbenzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5-nitrotiazol-2-karboximidsavetilésztert és 4,5-dimetil-o-feniléndiamlnt használunk. 6. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(5-nitro-2-tiazolil)-5-klórbenzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5-nitrotiazol-2-karboximidsavetilésztert és 4-klór-o-fen'lóndiamint használunk. 7. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(5-nitro-2-tiazolil)-5-klórbenzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5-nitrotiazol-2-karboximidsavetilészter-hidrokloridot és 4-klór-o-feniléndiamint használunk. 8. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(5-nitro-2-tiazolil)-5-klórbenzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-ciano-5-nitrotiazolt és 4--klór-o-feniléndiamint használunk. 9. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(5-nitro-2-tiazolü)-5,6-diklórbenzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5-nitrotiazol-2-karboxiimidsavetilésztert ós 4,5-diklór-o-feniléndiamint használunk. 10. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(5-nitro-2-tiazolil)-5-meto-5 xibenzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5-nitrotiazol-2-karboximidsavetilésztert és 4-metoxi-o-fenüéndiamint használunk. 11. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás 10 foganatosítási módja l-metil-2-(5-nitro-2-tiazolil)-benzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5-nitrotiazol-2-karboximidsavetilésztert és N-metil-o-feniléndiamin-hidrokloridot használunk. 15 12. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-(2-hidroxietil)-2-(5-nitro-2-tiazolil)-benzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5-nitrotiazol-2--karboximídsavetilésztert és N-(2-hidroxietil)-o-20 -fenilóndiamint használunk. 13. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-(2-hidroxietil)-2-(5-nitro-2-tiazolil)-5-trifluórmetil-benzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 25 5-nitrotiazol-2-karboximidsavetilésztert és Nx -(2--hidroxietil)-4-trifluormetil-o-feniléndiamint használunk. 14. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-(2-hidroxietil)-2-(5-nitro-30 -2-tiazolil)-6-trifluormetil-benzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5-nitrotiazol-2-karboximidsavetilésztert és N1 -^-hidroxietil)-4-trifluormetil-o-feniléndamint használunk. 35 15. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-(2-dimetilaminoetil)-2-(5--nitro-2-tiazolil)-benzimidazol-hidroklorid előállíazzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5-nitrotiazöl-2-karboximidsavetilésztert és N-(2-40 -dimetilaminoetil)-o-feniléndiamin-tri-hidrokloridot használunk. 16. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-fenil-2-(5-nitro-2-tiazolil)-benzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 45 kiindulási anyagként 5-nitrotiazol-2-karboximidsavetilésztert és 2-amino-difenilamint használunk. 17. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-(2-feniletil)-2-(5-nitro-2--tiazolil)-benzimidazol előállítására, azzal jellemez-50 ve, hogy kiindulási anyagként 5-nitrotiazol-2-karboximidsavetilésztert és N-(2-feniletil)-o-feniléndiamint használunk. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antifungális hatású gyógyászati készítmé-55 nyék előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több (I) általános képletű vegyületet— amelyben Rj, R2 és R 3 jelentése az 1. igénypont szerinti — a gyógyszerkészítésben szokásos vivőanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítunk. 1 lap 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75/3837. Franklin Nyomda, Budapest. Felelős: VágóSándorné igazgató
