163726. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-hidroximetil- 1-oxo-1,2-dihidro- ftálazin előállítására

163726 A B csoportba tartozó betegeknek perorálisan' naponta 1 g találmány szerint készült vegyületet adtunk be. A két csoport minden egyéb orvosi kezelése azonos volt. Tanulmányoztuk a vegyület klinikaihatását a tudatzavarra, a beszédre és a mozgási funkciókra. Minden betegnél felvételkor és 10 nap múlva meghatároztuk mindegyiktlinet mértékét. A funkciókat 5 fokozatban értékeltük a tünetmentességtől a teljesen nyomorék állapotig. Egy fokozatnak megfelelő határozott javulást, sőt ugyanazon fokozaton belüli javulást a három tünet bármelyikében a 10 napos periódus alatt klinikai javulásként értékeltünk. Az A csoportban 27 eset közül 15-nél, azaz 55,6 %-nál mutatkozott klinikai javulás. Viszont a B csoportban 29 beteg közül 25, vagyis 86,2 % állapota javult. Ez a különbség statisztikailag szignifikáns az 5 %-os szinten. 10 15 10 sara azzal jellemezve, hogy egy II általános képletü vegyületet - ebben a képletben R 1-5 szénatomos alkoxi csoportot vagy halogénatomot jelent -oldószerben, adott esetben egy fémhalogenid jelenlétében egy alkalifembórhidriddel reagáltatunk, és a kapott terméket kivánt esetben átalakitjuk savaddiciós sójává. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként vizet, 1-5 szénatomos alifás alkoholt, dioxánt, piridint, benzolt, dietilétert, tetrahidrofuránt vagy ezek keverékét használjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 és 100 C° között hajtjuk végre. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I képletü 4-hidroximetil-l-oxo-l02-dihidro-ftalazin és savaddiciós sói előállitá-20 25 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy 1 mól II általános képletü vegyületre - ebben a képletben R a fenti jelentésű - legalább 0,8 mól alkálifémbórhidridet használunk. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 74-4787 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas 5