163683. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-ciano-3-(5-nitroi-uril)-pirazol-származékok előállítására
163683 5 6 makológiai tulajdonságokkal, mint pl. por-alapként ként, vagy kenőcs-alapokjalkotórészeként cinksztearátot. A találmány körébe tartozik a baktériumok vagy más mikroorganizmusok támadásának kitett szerves anyagoknak az új hatóanyagokkal történő védelme is; ennek során a védendő anyagot valamely (I) általános képletű vegyülettel kezeljük. A védendő szerves anyag pl. valamely természetes vagy szintetikus polimer anyag, valamely fehérje vagy szénhidráttartalmú anyag, vagy pedig ilyen anyagokból előállított szintetikus vagy természetes rost- vagy textilanyag lehet. A találmány értelmében előállíthatók oly takarmányadalék-készítmények is, amelyek valamely (I) általános képletű nitrofuril-pirazolt tartalmaznak oly mennyiségben, amennyi elegendő arra, hogy az ilyen adalékot tartalmazó takarmánnyal etetett állat fejlődését elősegítse. A találmány szerinti eljárás gyakorlati kiviteli módjait közelebbről az alábbi példák szemléltetik. E példákban a százalékban megadott adatok — amennyiben más megadva nincs — súlyszázalékban értendők. /. példa 5 g 5-amino-4-ciano-l-(2-hidroxietil)-3-(5-nitro-2-furil)-pirazol, 70 ml ortohangyasav-etilészter és 5 ml ecetsavanhidrid elegyét 4 óra hosszat forraljuk visszafolyató hűtő alkalmazásával, majd lehűtjük a reakcióelegyet. A kristályos alakban kivált terméket szűréssel elkülönítjük, éterrel mossuk és megszárítjuk. Etilacetátból történő átkristályosítás után 4-ciano-5-etoxi-metilidénamino-l-(2-hidroxietil)-3-(5-nitro-2-furil)-pirazolt kapunk, amely 116 C°-on olvad. Kitermelés: 50%. 2. példa Az 1. példában leírthoz hasonló módon dolgozunk, kiindulóanyagként azonban az ott említett ortohangyasav-trietilészter helyett ugyanilyen reakciókörülmények között ortoecetsav-trietilésztert alkalmazunk. Ily módon 4-ciano-5-(l-etoxi-etilidénamino)-1 -metil-3-(5-nitro-2-furil)-pirazolt kapunk, amely 160 C°-on olvad. Kitermelés: 60%. 5 3. példa Az 1. példában leírthoz hasonló módon dolgozunk, kiindulóanyagként azonban az ott említett ortohangyasav-trietilészter helyett ugyanilyen reakciókörülmények között ortopropionsav-trietilész-10 tért alkalmazunk. 4-ciano-5-(l-etoxi-propilidénamino)-l-metil-3-(5-nitro-2-furil)-pirazolt kapunk, amely 161 C°-on olvad. Kitermelés: 60%. 4. példa 15 Az 1. példában leírthoz hasonló módon 5-amino-4-ciano-l-metil-3-(5-nitro-2-furil)-pirazolt és o-hangyasavtrietilésztert reagáltatunk. Etilacetátból történő átkristályosítás után 4-ciano-5-etoxi-metilidénamino-1 -metil-3-(5-nitro-2-furil)-pirazol keletkezik. 20 O.p.: 150 C°. Kitermelés: 70%. Szabadalmi igénypont 25 Eljárás az (I) általános képletű 5-nitrofuril-pirazolok — e képletben Rx metil-, etil- vagy 1—3 szénatomos hidroxialkilcsoportot, 30 R2 hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot és R3 1—3 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) 35 általános képletű vegyületet — ahol Rx jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamely R2 —C(OR 3 ) 3 általános képletű ortoészterrel — ahol R2 és R 3 a jelen igénypontban megadott jelentésűek — reagáltatunk, 40 és a reakció folyamán képződő alkoholt kémiai vagy fizikai úton a reakció közben eltávolítjuk a reakcióelegybó'l. 1 lapon 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-5272 — Szegedi Nyomda 3
