163664. lajstromszámú szabadalom • Eljárás arilszubsztituált piperazinilalkilamino-uracilok, -raciléterek és -uraciltioéterek előállítására
163664 27 és kívánt esetben a megfelelő VP általános képletű halogén-származékot alkilaminokkal reagáltatjuk, vagy a megfelelő VP általános képletű halogén-származékot dialkilaminokkal reagáltatjuk, vagy a megfelelő VP általános képletű nitrozo-származékot ditionittal redukáljuk, vagy a megfelelő VP általános képletű, amino-csoportot tartalmazó vegyületet acilezőszerekkel, előnyösen karbonsavanhidridekkel vagy karbonsavhalogenidekkel acilezzük, vagy a megfelelő VP általános képletű, amino-csoportot tartalmazó vegyületet klórhangyasavészterekkel reagáltatjuk; illetve — valamely VIP* általános képletű vegyületet brómozunk, különösen elemi brómmal végrehajtott reakcióval, — valamely VIP" általános képletű, az uracil-gyűrű 5-helyzetében halogénezett vegyületet dietilaminnal reagáltatunk; -— valamely VIP" általános képletű, az uracil-gyűrű 5-helyzetében nitrozált vegyületet ditionittal redukálunk, és a kapott I, illetve VI, illetve P, illetve VP, illetve Px, illetve VP* általános képletű vegyületeket kívánt esetben farmakológiailag elfogadható szervetlen vagy szerves savakkal alkotott sóikká alakítjuk át. (Elsőbbség: 1970. augusztus 19.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek, illetve e vegyületek körébe tartozó VI általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Rx és R 2 -hidrogénatom, legfeljebb 6 szénatomos alkil- vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport; R3 -hidrogénatom, legfeljebb 6 szénatomos alkilcsoport, halogénatom, nitro-, nitrozo-, amino-, alkanoilamino-, formil-, etoxikarbonilaminovagy tiocianátocsoport; X —NR6-csoport, mely utóbbi képletben R 5 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, oxigénatom vagy kénatom; A -1—6 szénatomos alkilén- vagy alkeniléncsoport; Y -hidrogénatom, vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport; Z -hidrogénatom, vagy egy vagy több, legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkoxicsoport, vagy egy vagy több halogénatom; míg a VI általános képletű vegyületekben R6 nitrozo-, amino-, legfeljebb 4 szénatomos alkanoilaminocsoport, etoxikarbonilamino-, formilvagy tiocianátocsoport, előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1969. augusztus 20.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy farmakológiailag közömbös szerves vagy szervetlen savként ecetsavat, oxálsavat, maleinsavat, poligalakturonsavakat, polivinilkarbonsavakat, sósavat, kénsavat, foszforsavat, aminoszulfonsavat és metánszulfonsavat, legelőnyösebben pedig sósavat és kénsavat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. augusztus 19.) 28 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy farmakológiailag közömbös szerves vagy szervetlen savként ecetsavat, oxálsavat, maleinsavat, poligalakturonsavakat, poli-5 vinilkarbonsavakat, sósavat, kénsavat, foszforsavat, aminoszulfonsavat és metánszulfonsavat, legelőnyösebben pedig sósavat és kénsavat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. augusztus 20.) 5. Az 1. vagy 3. igénypontok bármelyike szerinti 10 eljárás foganatosítási módja, l,3-dimetil-6-{y-[4--(o-metoxifenil)-piperazin-l-il]-propilamino}-uracil előállítására, azzal jellemezve, hogy a) 1,3-dimetil-6-(y-halogén-propilamino)-uracilokat l-(o-metoxifenil)-piperazinnal vagy sóival reals gáltatunk, vagy b) l,3-dimetil-6-halogénuracilokat N-(o-metoxifenil)-N'-(3-aminopropil)-piperazinnal reagáltatunk, majd kívánt esetben a kapott vegyületet farmakológiaialag közömbös szervetlen savakkal, különösen 20 sósavval és kénsavval vagy szerves savakkal alkotott sóivá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1970. augusztus 19.) 6. A 2. vagy 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja l,3-dimetil-6-{y-[4-25 -(o-metoxifenil)-piperazin-1 -il]-propilamino} -uracil előállítására, azzal jellemezve, hogy a) 1,3-dimetil-6-(y-halogén-propilamino)-uracilokat 1 -(o-metoxifenil)-piperazinnal vagy sóival reagáltatunk, vagy 30 b) l,3-dimetil-6-halogénuracilokat N-(o-metoxifenil)-N'-aminopropil)-piperazinnal reagáltatunk, majd kívánt esetben a kapott vegyületet farmakológiailag közömbös szervetlen savakkal, különösen sósavval és kénsavval vagy szerves savakkal alko-35 tott sóivá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1969. aug. 20.; 7. Az 1. igénypont a) vagy b) változata, vag> az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítás; 40 módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót magas, célszerűen 50—150 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1970. aug. 19.; 45 8. Az 1. igénypont a) vagy b) változata, a 2., 4 vagy 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót magas, célszerűen 50—150 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 50 (Elsőbbség: 1969. aug. 20.; 9. Az 1. igénypont a) vagy b) változata, a 3., 5 vagy 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reak 55 ciókat közömbös oldószerben hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1970. aug. 19. 10. Az 1. igénypont a) vagy b) változata, a 2., 4. 6., vagy 8. igénypontok bármelyike szerinti eljáráí 60 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Í reakciókat közömbös oldószerben hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1969. aug. 20. 11. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítás 65 módja, azzal jellemezve, hogy közömbös oldó 14
