163664. lajstromszámú szabadalom • Eljárás arilszubsztituált piperazinilalkilamino-uracilok, -raciléterek és -uraciltioéterek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: 1970. VIII. 19. (BI—373) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1969. VIII. 20. (P 19.42 405.6) Közzététel napja: 1973. V. 28. Megjelent: 1975. V. 31. 163664 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/00 C 07 d 51/70 C 07 d 51/30 'eltalálok: )r. PRÜSSE Wolfgang oki. vegyész, Konstanz, )r. KLEMM Kurt oki. vegyész, Konstanz, )r. SCHOETENSACK Wolfgang orvos, Konstanz, íémet Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Byk-Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH, Konstanz, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás arilszubsztituált piperazinilalkilamino-uracilok, -uraciléterek és -uraciltioéterek előállítására l Ismeretes, hogy az l-etil-3-allil-4-amino-uracil lúgyhajtó tulajdonságokkal rendelkezik (Martin <íegwer: Organisch-chemische Arzneimittel und ihre iynonyma, Akademieverlag Berlin, 3. Auflage, 967). A jelen találmány eljárás az I általános képletű íj arilszubsztituált piperazinilalkilamino-uracilok, uraciléterek és -uraciltioéterek, valamint ezek farnakológiailag elfogadható szervetlen és szerves salakkal alkotott sóinak előállítására, amely általános :épletben lx és R-2 -hidrogénatom, legfeljebb 6 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport vagy fenilcsoport; \a -hidrogénatom, legfeljebb 6 szénatomos alkilcsoport, halogénatom, nitro-, nitrozo-, amino-, az alkilcsoportban legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkikamino-, dialkilamino-, alkanoilamino-, alkanoil-, formil-, etoxi-karbonilamino-, fenilkarbamoil-, vagy tiocíanátócsoport; < NR5 csoport, ahol R 5 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport; oxigénatom vagy kénatom; V -1 —6 szénatomos alkilén- vagy alkeniléncsoport; { -hidrogénatom, vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport, í -hidrogénatom, vagy egy vagy több, legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkoxicsoport, vagy egy vagy több halogénatom. Előnyösen alkalmazhatók az I* és Px általános képletű arilszubsztituált piperazinilalkilaminouracilok, -uraciléterek és -uraciltioéterek, valamint ezek farmakológiailag tűrt szervetlen és szerves savakkal alkotott sói, amely általános képletben: Rí és R|-hidrogénatom, egyenesláncú, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport vagy fenilcsoport; Rs -hidrogénatom, egyenesláncú, 1—4 szénatomos alkilcsoport, halogénatom, nitro-, nitrozo-, aminocsoport, 1—3 szénatomos alkilaminocsoport, legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó dialkilaminocsoport, 1—4 szénatomos alkanoilaminocsoport, formil-, etoxi-, karbonilamino- vagy tiocianátcsoport; Xx —NH-csoport, —NC 2 H 5 -csoport, oxigénatom vagy kénatom; Ax CH 2 -~CH 2 —CH 2 -csoport, —CH(CH 3 )— —CH2 -csoport vagy —CH2 —CH(CH 3 ) -csoport; Z* -hidrogénatom, metilcsoport, egy vagy két metoxicsoport, etoxicsoport, vagy klóratom; illetve R|" -hidrogénatom, egyenesláncú, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, brómatom, aminocsoport vagy dietilaminocsoport; az —OCH3 -csoport pedig az I xx általános képletű vegyületeknél különösen orto-helyzetben van. 30 A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy 10 15 20 25 63664 1
