163615. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1-aminoizokinolinok előállítására
163615 7 8 5. példa A 4. példa szerint eljárva, és a megfelelő kiindulási vegyületeket körülbelül egyenértéknyi mennyiségben alkalmazva, a 2. példa termékét, illetőleg a 3. példa aj)—fx) termékeit kapjuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 1-aminoizokinolinok előállítására — ebben a képletben Y és Yx hidrogénatomokat vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoportokat jelentenek, vagy Y és Yj együtt metiléndioxicsoportot alkotnak, Y2 hidrogénatomot jelent, és (1) R a következő általános képletű csoportokat jelenti: a) — CH2 —(CH 2 ) n —ON0 2 vagy b) —CH.-ÍCH,),—N = [CH,—(CHa)z — —ONOJ2 (ezekben a képletekben n értéke 3—6, előnyösen 3—5, z értéke 1—3), és Rí hidrogénatomot jelent, vagy (2) R és Rj a köztük levő nitrogénatommal 5 együtt II. általános képletű csoportot alkotnak — azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletű, hidroxilcsoportot tartalmazó 1-aminoizokino-10 lint nitralunk — ebben a képletben Y, Yx és Y 2 a fenti jelentésűek, és R3 és R 4 jelentése azonos R, illetve Rt fenti jelentésével azzal a különbséggel, hogy minden —ONOa képletű csoport helyén hidroxilcsoport van—. 15 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Y, Yl5 Y 2 , R és RÍ az 1. igénypontban megadott jelentésűek — hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemez-20 ve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 2 lap, 2 rajz A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-5265 — Szegedi Nyomda 4
