163608. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos, új aminoalkoholészterek és sóik előállítására
163608 15 (6) ha R 4 és R5 jelentése együttesen hexilén-(l,6) csoport Rí és R2 jelentése hidrogénatom, Y jelentése fenil-, p-nitrofenil-, trimetoxifenil-csoport, akkor n-nek 3 és 4-et kell képviselnie, azzal jellemezve, hogy a) valamely (VIII) általános képletű halogénalkoholt — e képletben n, Rí és R2 jelentése a fentiekkel megegyezik, és Hal jelentése halogénatom — valamely (IX) általános képletű szekunder aminnal — e képletben R4 és R 5 jelentése a fentiekkel megegyezik, vagy (XI) képletű 4-p-klórfeniltetrahidropiridinnel, vagy (XII) képletű 1-piperazinilaceto-2',6'-xilididdel reagáltatunk, és az így kapott (XIII) általános képletű aminoalkoholt — e képletben n, R2 és X jelentése a fentiekkel megegyezik, valamely (VII) általános képletű karbonsav reakcióképes származékkal — e képletben Y jelentése a fentiekkel megegyezik — reagáltatjuk, vagy b) valamely (XIV) általános képletű halogénamint — e képletben n, Rl5 R 2 , X és Hal a fentiekkel megegyezik — valamely (VII) általános képletű karbonsavval — e képletben Y jelentése a fentiekkel megegyezik, — reagáltatunk, vagy c) valamely (XV) általános képletű halogénalkilésztert — e képletben n, Rl5 R 2 , Y és Hal jelentése a fentiekkel megegyezik — valamely (IX) általános képletű szekunder aminnal — e képletben R4 és R 5 jelentése a fentiekkel megegyezik, vagy (X) képletű 4-hidroxi-4-p-klórfenilpiperidinnel, vagy (XI) képletű 4-klórfenil-tetrahidropiridinnel, vagy (XII) képletű 1-piperazinil-aceto-2',6'-xilididdel reagáltatunk, vagy d) valamely (XVI) általános képletű akrilsavésztert — e képletben R2 jelentése a fentiekkel megegyezik, R7 alacsony szénatomszámú alkilcsoportot jelent — valamely (IX) általános képletű szekunder aminnal — e képletben R4 és R 5 jelentése a fentiekben megegyezik — reagáltatunk és a kapott (XVII) általános képletű aminokarbonsavésztert — e képletben R2 és R 7 jelentése a fentiekkel megegyezik, X (III) általános képletű aminocsoportot jelent — redukáljuk, ilyen módon a (XIII) általános képletű aminoalkoholhoz jutunk — e képletben R2 jelentése a fentiekkel megegyezik, n jelentése egy, Rx jelentése hidrogénatom, és X jelentése pedig a (III) általános képletű aminocsoport — amelyet valamely (VII) általános képletű karbonsav reakcióképes származékával — e képletben Y jelentése a fentiekkel megegyezik — reagáltatunk, és az így kapott (II) általános képletű vegyületbó'l az (I) általános képletű vegyületet önmagában ismert módon állítjuk elő, és azt kívánt esetben más sóvá, vagy kvaterner sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószeres, eló'nyösen etanolos közegben vitelezzük ki, és a reakcióban felszabaduló sav megkötésére savmegkötó' szereket alkalmazunk. 16 3. Az 1. igénypont a) változata, vagy a 2. igény pont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (VII) általános képletű karbonsav reakcióképes származékaként — ahol Y je-5 lentése az 1. igénypont szerinti — eló'nyösen csekély, feleslegben valamely karbonsav-halogenidet alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a 10 reakciót emelt hőfokon oldószeres közegben, előnyösen izo-propanolban vagy benzolban vitelezzük ki, és olyan (XIV) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben Hal jelentése klór- vagy brómatom, R1? R 2 , X és n jelentése az 1. igénypont 15 szerinti. 5. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan (XV) általános képletű halogénalkilésztert reagáltatunk, amelyben Hal jelentése klór- vagy 20 brómatom, R1? R 2 , Y és n jelentése az 1. igénypontban megadott. 6. Az 1. igénypont c) változata, vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reaktánsként használt amint több-25 szőrös feleslegben alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószeres közegben, előnyösen vízmentes etanolban izzított káliumkarbonát sav megkötőszer 30 jelenlétében emelt hőmérsékleten végezzük. 8. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reaktánsként alkalmazott (IX) általános képletű amint — mely képletben R4 és R 5 jelentése az 1. 35 igénypontban megadott — többszöri feleslegben alkalmazzuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kiidnulási anyagok célszerű megválasztásával l-(y-)2'-nuorbenzoil-40 oxi(-propil)-4-(4'-klórfenil)-zl3 ' 4 -tetrahidropiridin. HCl-t állítunk elő. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok célszerű megválasztásával 3-heptametilénimino-45 -l-propanol-xantén-9'-karboxilát. HCl-t állítunk elő. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok célszerű megválasztásával 4-heptametilénimino-50 -l-butanol-xantén-9'-karboxilát. HCl-t állítunk elő. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok célszerű megválasztásával 3-heptametilénimino-butil-xantén-9-karboxilát. HCl-t állítunk elő. 55 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok célszerű megválasztásával 3-fenil-3-heptametilénimino-propil-xantén-9-karboxilát. HCl-t állítunk elő. 60 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok célszerű megválasztásával 3-(4-acetoxilidido-piperazinií)-propil-3-metoxibenzoát. 2HCl-t állítunk elő. 65 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 8
