163585. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (CISZ-1,2-epoxipropil)-foszfonsav alkáliföldfém és benzilaminsójának előállítására
163585 10 0,2 mól trietilamin 100 ml éterben készült, jéggel hűtött oldatához 0,2 mól ammóniát adunk. 1 órai, szobahó'mérsékleten történő' állás során a reakció lejátszódik. Az oldószert ledesztillálva cisz-propenilfoszfondiamidot kapunk. Ennek epoxidálását az eló'bb leírt módon valósítjuk meg, így (cisz-1,2--epoxipropil)-foszfondiamidot kapunk. Azonos módon, ha a fenti reakcióban ammónia helyett morfolint alkalmazunk, a (cisz-l,2-epoxipropil)-foszfonsav bisz-morfolidját kapjuk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a (cis2-l,2-epoxipropil)-foszfonsav alkáliföldfém- és benzilaminsójának előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely O O t ^ HoC—CH—CH—F általános képletű (cisz-l,2-epoxipropil)-foszfonsavszármazékot — ahol Y klóratomot, —OR vagy —NH2 csoportot jelent, Z klóratomot, —OR' vagy —NH2 csoportot képvisel, R 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy vinílcsoportot jelent, R' hidrogénatomot képvisel vagy jelentése megegyezik R jelentésével — vízzel vagy valamely savas oldattal vagy valamely alkálifém- vagy alkáliföldfémhidroxid oldatával hidrolizálunk és ha a terméket vízzel, sav- vagy alkálifémhidroxid-oldattal végzett hidrolízissel kaptuk, valamely alkáliföldfémhidroxiddal vagy sóvalvagy benzil-aminnal hozzuk reakcióba. (Elsőbbsége: 1969. május 15.) 10 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja kalcium-(cisz-l,2-epoxipropil)-foszfonát előállítására, azzal jellemezve, hogy a (cisz-l,2-epoxipropil)-foszfonsavkloridot vízzel hidrolizáljuk, majd a vegyületet valamely kalciumsóval hozzuk reak-15 cióba. (Elsőbbsége: 1969. április 17.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja kalcium-(cisz-],2-epoxipropil)-foszfonát előállítására, azzal jellemezve, hogy a (cisz-1,2-epoxi-20 propil)-foszfonsavamidkloridot nátriumhidroxiddal hidrolizáljuk, majd a terméket kalciumsóval hozzuk reakcióba. (Elsőbbsége: 1968. május 15.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti el-25 járás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületeket — mely képletben Y és Z jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszerkészítésben szokásos módon gyógyászati ké-30 szítménnyé kikészítjük. (Elsőbbsége: 1968. május 15.) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-5262 — Szegedi Nyomda 5