163576. lajstromszámú szabadalom • Eljárás rifamicin származékok előállítására

163576 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű rifamicin SV származékok előállítására, ahol R és R1

egymástól függetlenül rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, cikloalkil-, fenil-, cikloalkil-(rövidszénláncú)-alkil-, fenil-(rövidszénláncú)-alkÜ-csoportot jelent, vagy a nitrogénatommal együtt piperidino-, morfolino-, piperazinovagy pirrolidino-csoportot alkot, mely adott esetben rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú karbalkoxi-csoporttal lehet szubsztituálva, azzal jellemezve, hogy a (III) képletű rifamicin Ö-t valamilyen (II) általános képletű aminnal — ahol R és R1 jelentése a fenti

— reagáltatjuk szerves oldószerben, 15—35 C° között változtatható hőmérséklettartományban, 12-120 órán át. (Elsőbbsége: 1972. január 17.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű rifamicin SV származékok előállítására, ahol R és Rí egymástól függetlenül rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, fenil-, fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot jelent, vagy a nitrogénatommal együtt piperidino-, morfolino-, piperazino- vagy pirrolidino-csoportot alkot, mely adott esetben rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú karbalkoxi-csoporttal lehet szubsztituálva, azzal jellemezve, hogy a (III) képletű rifamicin Ö-t valamilyen (II) általános képletű aminnal - ahol R és R1 jelentése a fenti - reagáltatjuk, szerves oldószerben, 15-35 C° között változtatható hőmérséklettartományban, 12—120 órán át. (Elsőbbsége: 1971. január 18.) 3. A 2 igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 4-dimetilamino-4-dezoxi-rifamicin SV előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű aminként dimetilamint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. január 18.) 4. A 2 igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 4-dimetilamin-4-dezoxi-rifamicin SV előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű aminként dimetilamint alkalmazunk. 5 (Elsőbbsége: 1971. január 18.) 5. A 2 igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-piperidino-4-dezoxi-rifamicin SV előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű 10 aminként piperidint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. január 18.) 6. A 2 igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(2-metil-piperidino)-4-dezoxi-rifamicin SV előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű aminként 2-metil-piperidint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. január 18.) 7. A 2. igényppnt szerinti eljárás foganatosítási módja 4-{4-metil-piperidino)-4-dezoxi-rifamicin SV előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű aminként 4-metil-piperidint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. január 18.) 8. A 2 igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-morfolino-4-dezoxi-rifamicm SV előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű aminként 4-morfolint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. január 18.) 9. A 2 igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(l-piperazinil)-4-dezoxi-rifarnicin SV előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű aminként 1-piperazint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. január 18.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(4-karbetoxi-l -piperaanil)-4-dezoxi-rifamicin SV előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű aminként 4-karbetoxi-l-piperazint alkalmazunk. 15 20 25 30 35 2 db képletoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója OKISZ Labor 13-0883-Ny/74