163558. lajstromszámú szabadalom • Eljárás trimetilszililoxi-szteroid-vegyületek előállítására
163558 13 R2 és R 2' jelentése a fentivel egyező, mi mellett a (IV) általános képletben a 8- és 9-helyzetű vagy a 9- és 11-helyzetű szénatomok közötti kötés adott esetben telítetlen lehet és a 8-és 14-helyzetű szénatomok közötti kötés helyett ez a 5 gyűrű adott esetben nyitott lehet, az (V) általános képletben a 8- és 9-helyzetű vagy 8- és 14-helyzetű, illetőleg 14- és 15-helyzetű szénatomok közötti kötés adott esetben telítetlen lehet, a (VI) általános képletben a 4- és 5-helyzetű vagy az 5- és 6-helyzetű 10 szénatomok közötti kötés adott esetben telítetlen lehet és a B gyűrű adott esetben egy CH2 -csoporttal bővítve lehet — trimetilklórszilánnal és/vagy hexametil-diszilazánnal reagáltatunk, és adott esetben az így kapott, 15 egynél több trirnetilszililox-csoportot tartalmazó vegyületből egy vagy több trimetilszililoxi-csoportot valamely alkohollal való reagáltatás útján lehasítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szteroidalkohol és 20 trimetilklórszilán és/vagy hexainetil-diszilazán reakcióját dipoláros, aprotikus oldószerek, például dimetilformamid, dimetilacetamid vagy dimetilszulfoxid jelenlétében hajtjuk végre, és ezáltal a szteroidalkohol hidroxilcsoportjait részlegesen vagy teljesen trimetil- 25 sziliéter-csoporttá alakítjuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja valamennyi primer, szekunder, tercier, illetőleg fenolos hidroxilcsoporton trimetilszililéterré alakított (I), (II), illetőleg (III) általános 30 képletű trimetilszililoxi-szteroid-származékok előállí-14 tására, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagként alkalmazott polihidroxi-szteroidot trimetilklórszilán és hexametil-diszilazán elegyével reagáltatjuk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja tercier hidroxilcsoportot is tartalmazó, de csupán a primer, szekunder, illetőleg fenolos hidroxilcsoportokon szelektíven trimetilszililéterré alakított (I), (II), illetőleg (III) általános képletű trimetilszililoxi-szteroid-származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy a primer, szekunder, illetőleg fenolos hidroxücsoport vagy hidroxilcsoportok mellett tercier hidroxilcsoportot is tartalmazó kiindulási polihidroxi-szteroidot hexametil-diszilazánnal reagáltatjuk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott reakcióterméket kristályosítás útján vagy vízzel kristályos alakban történő lecsapással különítjük el a reakcióelegyből. 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a trimetilszililéterré alakított hidroxilcsoport vagy hidroxilcsoportok mellett szabad hidroxilcsoportot is tartalmazó (í), (II), illetőleg (III) általános képletű trimetilszililoxiszteroid-vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a kiindulási polihidroxi-szteroid trimetilklórszilánnal és/vagy hexametil-diszilazánnal való reagáltatása útján kapott, legalább két hidroxilcsoporton trimetilszililéterré alakított reakcióterméket valamely rövidszénláncú alkanoUal, célszerűen metanollal vagy butanollal való kezelés útján részlegesen deszililezzük. 7 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 13-0917/74. OKISZ Labor
