163443. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-3-ecetsav-származékok és sóik előállítására
21 163443 22 n Ri R2 R, R„ 9. Eljárás (I) általános képletű N-acilezett indolilecetsav-származékok — e képletben Xj és X2 metiléncsoportot jelent, = 1 vagy 2, hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, a vele kapcsolódó —CO—csoporttal együtt egy halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített benzoil-csoportot vagy cinnamoil-csoportot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, hidrogénatomot vagy nátriumatomot képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (Ha) általános képletű N'-acilezett fenilhidrazin-származékot —• ahol Xj, X2 R 3 és n jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamely (III) általános képletű alifás savszármazékkal — ahol Rj, R2 és R 4 jelentése a fentivel egyező — reagáltatunk. (Elsőbbség: 1971. február 16.) 10. Eljárás (I) általános képletű N-acilezett indolilecetsav-származékok — e képletben X! és X 2 metiléncsoportot jelent, n =1 vagy 2, Rj hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R2 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R3 a vele kapcsolódó —CO—csoporttal együtt egy halogénatommal vagy 1—4 szénatomos 10 15 20 25 30 alkilcsoporttal helyettesített benzoilcsoportot vagy cinnamoil-csoportot, R4 1—4 szénatomos alkilcsoportot, hidrogénatomot vagy nátriumatomot képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IIb) általános képletű N'-acilezett fenilhidrazon-származékot — ahol Xt, X 2 , R 3 és n jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel, Z pedig egy = C< általános képletű csoportot (ahol R5 és ^R* R6 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, de az egyik hidrogénatom is lehet) képvisel — valamely (III) általános képletű alifás savszármazékkal — ahol Rj, R2 és R 4 jelentése a fentivel egyező — reagáltatunk. (Elsőbbség: 1971. február 15.) 11. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése, gyulladásgátló, lázcsökkentő és fájdalomcsillapító hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol Xlt X 2 , Rj, R 2 , R 3 , R 4 és n jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamely szilárd vagy folyékony gyógyszerészeti vivőanyag és adott esetben más, önmagában ismert gyógyszerészeti segédanyag felhasználásával orális, rektális vagy parenterálís beadásra alkalmas készítménnyé, célszerűen tablettává, drazsévá, kapszulává, végbélkúppá, oldattá vagy szuszpenzióvá alakítunk. (Elsőbbség: 1971. augusztus 18.) 2 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75.3493.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 11
