163409. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzimidazol-származékok előállítására
27 1Ö34Ő9 mázó, beporzásra alkalmas porkészítmény összetétele: Hatóanyag 20% Siícasil S 13% SillitinZ 49% Zéllpech 10% Hostapon T 1% Agrotin 341 7%, Hasonló összetételű készítményeket állíthatunk elő egyéb hatóanyagok felhasználásával is; 23. példa Anthelmintikus hatás vizsgálata 10 15 Az alkalmazható dózishatárok értéke: Szántóföldi alkalmazásban levélen: 0,1—0,5 kg hatóanyag/ha. Vetőmag kezelésekor: 20—500 g hatóanyag/100 kg vetőmag. Talajkezeléskor: 1,0—10 kg hatóanyag/ha. Az alkalmazható permetlé koncentráció értékek a tenyészettől és a gombás megbetegedéstől függően: 0,025—0,1%. Szabadalmi igénypontok 1. Kártevőirtószer, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 1—25%-ban valamely (I) általános képletű benzimidazol-származékot tartalmaz — ahol 25 30 35 40 28 Rí jelentése 1—4 széhatomos alkil-csoport, R2 jelentése adott esetben halogéiiatommal vagy 1—4 szénatomos alköxi-csoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy (II) általános képletű, adott esetben helyettesített fenil-csoport, ahol Rj, R4 és R 5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-csoport, 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, az alkoxicsoportban 1—4 szénatomot tartalmazó karbalkoxi-csoport, halogénatom, cianocsoport, nitro-csöport, trifluormetil-csoport, fenil-csoport vagy fenilázo-csoporthordozóanyágökkal elegyítve. Albino patkányokat orálisan 1000—1000 Heterakis spumosa-petével megfertőzünk. A lappangási idő (kb. 7 hét) letelte után az állatokat ä megadott hatóanyaggal kezeljük. A hatóanyagot egyetlen dózisban, 20 Rí orálisan vagy szubkután adjuk be. A kezelés után egy R2 héttel az állatokat leöljük, felboncoljuk, és meghatározzuk az élő, ill. elpusztult élősködők számát. Az eredményeket a 22. táblázatban közöljük. í 2. Eljárás az 1. igénypont szerinti kártevőirtőszerek (I) általános képletű hatóanyagainak előállítására — ahol jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, jelentése adott esetben halogénatömmal vagy 1—4 szénatomos aíkoxi-csoporttal helyettesített 1—4 szénátpmos alkil-csoport vagy (II) általános képletű, adott esetben Helyettesített fenil-csoport, ahol R R4 és R 5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-csoport, 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, az alkoxicsoportban 1—4 szénatomot tartalmazó karbalkoxi-csoport, halogénatom, cianocsoport, nitro-csoport, trifluormetil-csocsoport, fenil-csoport vagy fenilazo-csoport —, azzaí jellemezve, hogy á (III) általános képletű karbalkoxi-atnino-benzimidazol-szárniazékokat —• ahol Rj jelentése a fent megadott — szerves oldószer jelénlétében.O—80 °C-on (IV) általános képletű alkóxi- ill ariloxi-szulfohiWzocianátokkal reagáltatjuk — ahol R2 jelentése a fent megadott. 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75.3488.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vzeető: Benkő István igazgató 14
