163390. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(5-nitro-2-tiazolil)-formamidinek előállítására
11 163390 12 6. Az 1. igénypont c) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként hidrogénperoxidot, valamely persavat, krómsavat, káliumpermanganátot vagy salétromsavat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. november 3.) 7. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárásnak a foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulóanyagokat a reakciókörülmények során képződött nyers reakcióelegy alakjában, vagy adott esetben sóik formájában és/vagy racemátelegyeik, racemátjaik vagy optikai antipódjaik alakjában alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1969. november 3.) 8. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának és a 7. igénypont szerinti eljárásnak a foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiindulóanyagot akalmazunk, amelyet a 2-amino-5-nitro-tiazolból in situ állítunk elő. (Elsőbbség: 1969. november 3.) 9. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának, a 7. és a 8. igénypont szerinti eljárásnak a foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiindulóanyagot alkalmazunk, amelyet a 2-amino-5-nitro-tiazol és egy orto-hangyasav-tri-(rövidszénláncú)-alkilészter reagáltatásával in situ állítunk elő. (Elsőbbség: 1969. november 3.) 10. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának, a 3. és 7. igénypont szerinti eljárásnak a foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (V) általános képletű kiindulóanyagból levezethető rövidszénláncú N,N-dialkilamidiniumhalogenidet alkalmazunk, amelyet a (VII) általános képletű halogénhangyasavamidból in situ állítunk elő — a képletekben R0, R x , n jelentése az 1. igénypont b) eljárásváltozatában megadott és Hal halogénatomot jelent. (Elsőbbség: 1969. november 3.) 11. Az 1. igénypont a) és b) eljárásváltozatának, a 2—5. és 7—10. igénypont bármelyike szerinti eljárásnak a foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R0 egy rövidszénláncú alkil- vagy alkoxialkilcsoportot, Rx egy rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoportot jelent és n jelentése 0, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1968. december 13.) 12. Az 1—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárásnak a foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R0 és Rx egymástól függetlenül hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxialkilcsoportot jelent, n jelentése 1 vagy 2, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1968. december 13.) 13. Az 1—10. igénypont bármelyike szerinti eljárásnak a foganatosítási módja az (Id) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n jelentése 1 vagy 2 és R', valamint R" rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1968. december 13.) 14. Az 1. igénypont a) és b) eljárásváltozatának, a 2—5. és a 7—10. igénypont bármelyike szerinti eljárásnak a foganatosítási módja (le) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R' és R" rövidszénláncú 5 alkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1968. december 13.) 15. Az 1. igénypont c) eljárásváltozatának és a 12. 10 igénypont szerinti eljárásnak a foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (XIII) képletű 4-[N-(5-nitro-2-tiazolil)-formimidoil]-tiomorfolin-1,1-dioxid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként a (XII) képletű 4-[N-(5-nitro-2-tiazolil)-15 -formimidoilj-tiomorfolint alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1968. december 13.) 16. Az 1. igénypont c) eljárásváltozatának, a 6., 12. és 13. igénypont bármelyike szerinti eljárásnak a foga-20 natosítási módja az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (X) képletű cisz-2,6-dimetil-4-[N-(5--nitro-2-tiazolil)-formimidoil]-tiomorfolin-1, I-d i oxid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként cisz-2,6-dimetil-4-[N-(5-nitro-2-tiazolil)-formimidoil] 25 tiomorfolint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1968. december 13.) 17. Az igénypont c) eljárásváltozatának, a 6. és 12. igénypont szerinti eljárásnak a foganatosítási módja az 30 (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (XI) képletű 4-[N-(5-nitro-2-tiazolil)-formimidoil]-tiomorfolin-1-oxid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként a (XII) képletű 4-[N-(5-nitro-2-tiazolil)-formimidoilj-tiomorfolint alkalmazzuk. (Elsőbbség: 35 1968. december 13.) 18. Az 1. igénypont a), illetve b) eljárásváltozatának, a 2—5., 7—11. és 14. igénypontok szerinti eljárásnak a foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyüle-40 tek körébe tartozó (IX) képletű cisz-2,6-dimetil-4-[N-(5-nitro-2-tiazolil)-formimidoil]-tiomorfolin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként a) az (V) általános képletű 4-formil-tiomorfolinból 45 levezethető 2,6-cisz-dimetil-4-formil-tiomorfolin-dietilacetált, vagy b) a cisz-2,6-dimetil-tiomorfolin-4-karbonsavkloridból in situ előállított (V) általános képletnek megfelelő 50 N,N-dimetil-formamidiniumkloridot, vagy c) N,N-dimetil-N'-(5-nitro-2-tiazolil)-formamidint, vagy 55 d) 2-amino-5-nitro-tiazolból in situ előállított (II) általános képletnek megfelelő N-(5-nitro-2-tiazolil)-formimino-etilétert alkalmazunk. (Elsőbbség: 1968. december 13.) 60 19. A megelőző igénypontok bármelyike szerinti eljárásnak a továbbfejlesztése amőbicid, szkisztocid és antibakteriális hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű N-(5-nitro-2--tiazolil)-formamidineket — mely képletben R0 hidro-65 génatomot, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxialkil-6
