163373. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-dialkilamino-2',6'-acetoxilididek előállítására
13 163373 14 2. táblázat 5. táblázat Tengerimalacon előidézett kiütéses próba* Időtartam percekben ± standard eltérés Koncentráció A B X Y Z bázisként, % 0,125 156+11 0,25 95 + 8 154+15 182+ 4 78 ± 9 96 ±12 0,5 110±4 174±12 252+ 5 110+13 101 ±12 1,0 169 + 8 232+11 314+10 117+ 6 117+14 2,0 — — -121 ±12 166±19 Minden oldat 1 :100 000 epinefrint tartalmazott * Az E. Bulbring és I. Wajda [J. Pharmacol. Exp. Therap. 85, 78—84 (1945)] által közölt kísérleti módszer szerint meghatározva. Peridurális érzéstelenítés kutyán* A testsúlytartás blokkolásának időtartama 10 15 20 Koncentráció bázisként, % E X Y 0,5 1,0 2,0 417 304 137 Minden oldat 1 : 100 000 epinefrint tartalmazott. * Nemileg érett kopók lumbális gerinccsigolyáiba beágyaztunk egy kanült, hogy 5 ml hatóanyagoldatot juttathassunk be a peridurális térbe. A helyi érzéstelenítő oldat beadása után időnként megvizsgáltuk az állatokat annak megállapítására, hogy meddig tart a mozgás (testsúlytartás) blokkolása. 6. táblázat Izgatási vizsgálatok: lntradurális kiütések házinyúlon* Izgatási index 3. táblázat Peridurális érzéstelenítés macskán* A testsúlytartás blokkolásának időtartama ± standard eltérés Koncentráció bázisként, % A B X Y Z 0,5 2,2 1,6 5,3 0 3,1 1,0 2,7 4,4 6,3 0 4,4 2,0 8,2 7,5 9,0 2,0 10,0 Koncentráció bázisként, % A B X Y 0,5 1,0 2,0 143 + 24 236 ±26 209 ±23 308 ±21 136 + 30 296 ±77 88 + 10 Minden oldat 1: 100 000 epinefrint tartalmazott. * A B. R. Duce és munkatársai [Brit. J. Anaesth. 41, 579-által közölt kísérleti módszer szerint meghatározva. ** Ilyen koncentrációban toxikus hatás mutatkozott. -587 (1969)] Az oldatok nem tartalmaztak epinefrint. * A. P. Truant [Arch. Int. Pharmacodyn. 115, 483—497 (1958)] által közölt kísérleti módszer szerint meghatározva. 7. táblázat Akut toxicitás nőstény egereken LDJ0 és 95 % Fieller megbízhatósági határértékek, mg/kg bázis 4. táblázat Peridurális érzéstelenítés tengerimalacon* A testsúlytartás blokkolásának időtartama + standard eltérés Koncentráció bázisként, % E G X Y 0,25 0,5 1,0 39 + 7 55 + 7 68 + 5 46± 8 101 + 21 ** 38± 7 59+12 89± 8 10 14±2 21±6 Minden oldat 1 : 100 000 epinefrint tartalmazott. * Tan és Snow [Am. J. Vet. Res., 29, 487 (1968)) által közölt kísérleti módszer szerint meghatározva * * Három állat kimúlt 5 perccel az injekció után, és egy állat nem jött helyre a blokkolásból. 25 30 35 40 45 50 55 60 65 Az oldatok 1: 200 000 epinefrint tartalmaztak. Vegyület intraperitoneálisan intravénásán A 54(46—117) 9,4(8,2—11) B 62(53—82) 5,8(5,1—6,5) C — 15,9(14,0—18,6) D — 6(5,4—6,7) E 51(41—58) — G 37(28—49) — H — 11,3(9,2—13,9) X 40(28—56) 6,4(5,5—7,3) Y 102(73—142) 25(22—33) Z 93(81—110) 9,4(8,3—10,6) Az oldatok nem tartalmaztak epinefrint. 8. táblázat Akut szubkután toxicitás hím és nőstény patkányokon LD50 és 95 % Fieller megbízhatósági határértékek, mg/kg bázis Nem A B X Hím Nőstény 94(73—120) 136(102—172) 124(98—160) 71(53—90) 74(58—98) 7
