163362. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(szubsztituáltamino)-2-(5-nitro-2-furil)- tieno[3,2]-pirimidinek előállítására
21 163362 22 — ebben a képletben Rx és R 2 a fenti jelentésűek •— adott esetben valamely 1 vagy 2 klóratommal szubsztituált kevés szénatomos karbonsav reakcióképes származékával acilezünk, és kívánt esetben az a)-d) eljárásváltozatokban kapott olyan I általános képletű vegyü- 5 leteket, amelyek képletében R szabad aminoalkilaminocsoportot jelent, ezen a csoporton acilezzük, illetve kívánt esetben az acilcsoportot lehasítjuk, és/vagy kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületeket szerves vagy szervetlen savakkal átalakítjuk savaddíciós sóikká. 10 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R szabad aminoalkilaminocsoportot jelent és Rx és R 2 jelentése az 1. igény- 15 pont szerinti, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet, melyben Z, Rx és R 2 jelentése az 1. igénypont szerinti, egy olyan III általános képletű aminnal reagáltatunk, amelynek képletében R' N-acilaminoalkiléndiamincsoportot jelent, majd az acilcsoportot 20 savval lehasítjuk. 3. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves oldó- vagy szuszpendálószerben 20 és 150 °C között végezzük. 25 4. Az 1. igénypont a) változata, a 2. és 3. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hidrogénhalogenidet megkötő szerként egy szervetlen vagy tercier szerves bázisekvimoláros mennyiségét vagy a III általános képletű amin ekvimoláris feleslegét 30 használjuk. 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy nitrálószerként salétromsavat, salétromsav és kénsav elegyét vagy salétromsav és ecetsavanhidrid elegyét 0 és 30 °C között használjuk. 6. Az 1. igénypont b) és d) változata és az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan IV vagy VI általános képletű vegyületek használata esetén, amelyek szabad amino- vagy hidroxilcsoportot tartalmaznak, ezeket a szabad amino- vagy hidroxilcsoportokat a nitrálás előtt acilcsoport, előnyösen rövidszénláncú alkanoilcsoport bevitelével megvédjük, majd az acilcsoportot a nitrálás után ismét lehasítjuk. 7. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a salétromossav sójaként alkáli- vagy földalkálinitriteket használunk, és a reakciót jégece'tben végezzük. 8. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a salétromsav sójaként alkáli- vagy földalkálinitrátokat, és ásványi savként tömény kénsavat használunk. 9. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az acilezést valamely 1 vagy 2 klóratommal szubsztituált kevés szénatomos karbonsav savhalogenidjével vagy savanhidridjével végezzük. 10. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R, R2 és R 2 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival, és/vagy egyéb hatóanyagokkal együtt kikészítjük. 2 rajzzal A kiadásért felel: a Közgazdasági és jogi Könyvkiadó igazgatója 75.3485.66-42. Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 11
