163361. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,6-dimorfolino-8-alkanolamino-pirimido-[5,4-d] pirimidinek előállítására
9 163361 10 Összetétel: Egy kúp tartalma: 8-etanolpentanolamino-2,6-dimorfolino-pirimido[5,4-dJpirimidin kúp alapanyag (pl. Witepsol W 45) Előállítás: 300,0 mg 1450,0 mg 1750,0 mg A finoman porított hatóanyagot bemerülő homogenizátorral a megolvasztott és 37 °C-ra lehűtött kúp alapanyagba szuszpendáljuk, és gyengén hűtött formákba kiontjuk. Kúpsüly 1,75 g. 10 15 és a kapott hidrogénezett vegyületet előnyösen a reakcióelegyben oxidáljuk, vagy b) egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben A, Ax és A 2 kicserélhető csoportokat, előnyösen halogénatomot, rövidszénláncú alkil-, benzil- vagy fenilcsoporttal szubsztituált hidroxil-, merkapto- vagy szulfonilcsoportot jelentenek, és közülük 1 vagy 2 a /Rí morfolinocsoportot, illetve egy az —N<^ képletű XR 2 alkanolaminocsoportot is jelentheti — egy IV általános képletű alkanolaminnal H—N< ^Ri SR, IV Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű új 2,6-dimorfolino-8--alkanolamino-pirimido[5,4-d]pirimidinek előállítására — ebben a képletben Rx 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 2—6 szénatomos hidroxialkilcsoportot vagy 2—3 szénatomos metoxialkilcsoportot és R2 4—6 szénatomos hidroxialkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű 2,6-dimorfolino-4,8-bisz-alkanolamino-pirimido[5,4-d]pirimidint — ebben a képlétben R^ és R2 a fenti jelentésűek, és a két —N<f XR 2 képletű csoport azonos — redukálószerrel kezelünk, — ezekben a képletekben Rx és R 2 a fenti jelentésűek — és/vagy morfolinnal 50 és 200 C C közötti hőmérsékleten 20 reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont a) eljárás változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót naszcens hidrogénnel 2 és 5 pH érték között végezzük. 3. Az 1. igénypont a) eljárás a) változata szerinti 25 eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oxidálószerként jódoldatot használunk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként egy vagy több I általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rx és R 2 30 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 1 lap rajz Á kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75.3485.66-42 Alföldi Nyomda. Debrecen >— Felelős vezető: Benkő István igazgató 5
