163352. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-acilamino-penicillánsav-származékok előállítására

11 163352 12 fenil csoport vagy nitrogén- és/vagy kén heteroatomot vagy heteroatomokat tartalmazó heterociklikus csoport) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R jelentése a fent megadott) vagy valamely sóját célszerűen alkálifémsóját valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R' jelentése a fent megadott és X jelentése kis szénatomszámú alkoxi-csoport vagy trihalogénmetil-csoport); vagy b) a (IV) képletű 6-amino-penicillánsavat vagy sóját valamely (V) általános képletű karbonsavval vagy annak valamely reakcióképes származékával, célszerűen aktív észterével reagáltatjuk (mely képletben R és R' jelentése a fent megadott) és kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletű vegyületet valamely fiziológiailag elfogadható sóvá alakítunk vagy valamely sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 2. Az 1. igénypont a) vagy b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót iners oldószerben végezzük el. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 3. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót — 50 °C és + 80 °C közötti hőmérséklet-tartományban végezzük el. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 4. Az 1. igénypont b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót — 50 °C és + 50 °C közötti hőmérséklet-tartományban végezzük el. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a) R helyén fenil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet vagy valamely sóját R' helyén fenilcsoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyülettel (mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadott) reagáltatunk; vagy b) a (IV) képletű 6-amino-penicillánsavat vagy valamely sóját R helyén fenil csoportot és R' helyén fenilcsoportot tartalmazó (V) általános képletű karbonsavval vagy annak valamely reakcióképes származékával reagáltatjuk, és kívánt esetben valamely (I) általános képletű vegyületet valamely fiziológiailag elfogadható sóvá alakítunk vagy valamely sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 6. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a) R helyén fenil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet vagy valamely sóját R' helyén 2--metoxi-fenil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyülettel (mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadott) reagáltatunk; vagy b) a (IV) képletű 6-amino-penicillánsavat vagy valamely sóját R helyén fenil-csoportot és R' helyén 2-metoxi-fenil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű karbonsavval vagy annak valamely reakcióképes származékával reagáltatjuk, és kívánt esetben valamely (I) általános képletű vegyületet valamely fiziológiailag elfogadható sóvá alakítunk vagy valamely sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 7. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a) R helyén fenil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet vagy valamely sóját R' helyén 2-piridil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyülettel (mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadott) reagáltatunk; vagy 5 b) a (IV) képletű 6-amino-penicillánsavat vagy valamely sóját R helyén fenil csoportot és R' helyén 2-piridilcsoportot tartalmazó (V) általános képletű karbonsavval vagy annak valamely reakcióképes származékával reagáltatjuk, és kívánt esetben valamely kapott (I) általános 10 képletű vegyületet valamely fiziológiailag elfogadható sóvá alakítunk vagy valamely sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 8. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 15 a) R helyén fenil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet vagy valamely sóját R' helyén 3--piridil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyülettel (mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadott) reagáltatunk; vagy 20 b) a (IV) képletű 6-amino-penicillánsavat vagy valamely sóját R helyén fenil-csoportot és R' helyén 3--piridil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű karbonsavval vagy annak valamely reakcióképes származékával reagáltatjuk, és kívánt esetben valamely kapott 25 (I) általános képletű vegyületet valamely fiziológiailag elfogadható sóvá alakítunk vagy valamely sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 9. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 30 a) R helyén fenil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet vagy valamely sóját R' helyén 6--metil-2-piridil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyülettel (mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadott) reagáltatunk; vagy 35 b) a (IV) képletű 6-amino-penicillánsavat vagy valamely sóját R helyén fenil-csoportot és R' helyén 6-metil-2-piridil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű karbonsavval vagy annak valamely reakcióképes származékával reagáltatjuk, és kívánt esetben valamely 40 kapott (I) általános képletű vegyületet valamely fiziológiailag elfogadható sóvá alakítunk vagy valamely sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 10. Az 1—4 igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 45 a) R helyén fenil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet vagy valamely sóját R' helyén 2--pirimidil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyülettel (mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadott) reagáltatunk; vagy 50 b) a (IV) képletű 6-amino-penicillánsavat vagy valamely sóját R helyén fenil-csoportot és R' helyén 2--pirimidil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű karbonsavval vagy annak valamely reakcióképes származékával reagáltatjuk, és kívánt esetben valamely 55 kapott (I) általános képletű vegyületet valamely fiziológiailag elfogadható sóvá alakítunk vagy valamely sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 11. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 60 a) R helyén fenil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet vagy valamely sóját R' helyén piperidino-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyülettel (mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadott) reagáltatunk; vagy 65 b) a (IV) képletű 6-amino-penicillánsavat vagy vala-6