163330. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dipeptid-alapú édesítőszerek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTARSAS SZABADALMI LEÍRÁS 163330 1 Bejelentés napja: 1970. I. 14. (SE—1509) Közzététel napja: 1972. XII. 28 Megjelent: 1975. II. 28. Nemzetközi osztályozás: C 07 c 103/52 1 Bejelentés napja: 1970. I. 14. (SE—1509) Közzététel napja: 1972. XII. 28 Megjelent: 1975. II. 28. A 23 1 1/26, 1/22 1 ORSZÁGOS ALÁLMÁNY] HIVATAL 1 Bejelentés napja: 1970. I. 14. (SE—1509) Közzététel napja: 1972. XII. 28 Megjelent: 1975. II. 28. *^^»1LÍ: ' Í; • í ' t }.-^ Feltaláló: Schlatter lames Myron vegyész, Glenview/Ulinois, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: G.D. Searle & Co. cég, Chicago Illinois, Amerikai Egyesült Államok Kijárás dipeptid-alaptí édesítőszerek előállítására í A találmány új dipeptid-alapú édesítőszerek előállítására, valamint az említett édesítőszerek hatóanyagaként alkalmazásra kerülő új dipeptidek előállítására vonatkozik. A találmány szerinti édesítőszerek hatóanyagaként 5 alkalmazásra kerülő vegyületek a csatolt rajz szerinti (I) általános képlettel jellemezhetők; e képletben R hidrogénatomot, hidroxilcsoportot vagy 1—7 szénatomos alkoxicsoportot képvisel; a képletben szereplő „alku" csoport ugyancsak 1—7 szénatomos lehet; az (I) általa- 10 nos képletű dipeptidek DL-DL, L-L, DL-L vagy L-DL sztereokémiái konfigurációjúak lehetnek. Az (I) általános képletben szereplő alkilcsoportok pl. metil-, etil-, propil-, butil-, pentil-, hexil- vagy heptilcsoportok és ezek elágazó szénláncú izomerjei 15 lehetnek. A találmány szerinti édesítőszerekben hatóanyagként alkalmazásra kerülő dipeptid^-származékok eddig ismeretlen tulajdonságként igen nagy mértékű édes ízt mutatnak. E tulajdonságuk alapján ezek a vegyületek a 20 különféle élelmiszerek édesítésére alkalmazhatók. E leírásban „élelmiszer" alatt bármely olyan nem toxikus anyag értendő, amely emberek vagy állatok által szilárd vagy folyékony alakban elfogyasztható. Az ilyen anyagok példáiként azemberiélelmiszerek, takarmányok, 25 mesterséges élelmiszerkészítmények, rágógumi, italok, élelmiszer-adalékok, mint ízesítő- vagy színezőszerek, ízfokozó adalékanyagok, valamint gyógyszerkészítmények említhetők. Az (I) általános képletű vegyületek az édesítőszer- 30 hatóanyagként való alkalmazás szempontjából számos előnyös tulajdonságot mutatnak, így elsősorban kedvező fizikai alakjuk és stabilitásuk emelendő ki. Az (I) általános képletű vegyületek egyik jellemző képviselője az L-alfa-aszparagil-L-hexahidrofenilalanin-metilészter, kristályos anyag, amely egyáltalán nem mutat higroszkópos tulajdonságot. Emellett nagy édesítőképessége van; további előnye, hogy természetes eredetű anyag, minthogy a természetben előforduló aminosavakból épül fel; ebből következőleg mentes a toxikus tulajdonságoktól. Ezek a dipeptidek kis kalóriatartalmúak az édesítőszerként való alkalmazás szempontjából tekintetbe jövő mennyiségekben. Kristályos alakjuk, vízben való oldhatóságuk és stabilitásuk folytán ezek az (I) általános képletű vegyületek számos különböző alakban készíthetők ki édesítőszerekké. így készíthetünk szilárd édesítőszer-készítményeket, mint porokat, tablettákat, drazsékat vagy szemcsézett készítményeket, továbbá folyékony alakú készítményeket, mint oldatokat, szuszpenziókat, emulziókat, szirupokat és bármely egyéb, az ehető anyagokkal való kombinálásra ill. elegyítésre alkalmas alakú készítményeket. E készítmények az (I) általános képletű vegyületeket egymagukban vagy nem toxikus édesítőszer-vivőanyagokkal kombinálva tartalmazhatják; ilyen vivőanyagként bármely, a kívánt felhasználási célnak megfelelő és nem toxikus anyag alkalmazható. A célszerűen alkalmazható vivőanyagok példáiként a következők említhetők: víz, etanol, szorbit, glicerin, citromsav, kukoricaolaj, dióolaj, szójaolaj, szezámolaj, propilénglikol, keményítőszörp, folyékony 163330 1
