163282. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazol-származékok előállítására
11 163282 12 17. példa Alábbi összetételű injekciós oldatot készítünk: N-(2-tiazolil)-pirrolidino-karbotioamid 500 mg Glicerinformál 0,5 ml Dietanolamin 0,076 ml Víz 0,5 ml Az oldatot a szokásos módon dolgozzuk fel, szűrjük, majd á) konzervalószert adunk hozzá és iners atmoszférában ampullákba töltjük, vagy b) konzerválószer nélkül iners gáz alatt töltjük ampullákba, melyeket sterilizálunk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű tiazol-származékok és savaddíciós sóik előállítására [mely képletben Rt jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport és R 2 jelentése fenil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, vagy Rí és R2 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, 5-, 6-, 7- vagy 8-tagú telített heterociklikus gyűrűt képeznek, mely adott esetben egy oxigénatomot is tartalmazhat, vagy adott esetben egy kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesítve lehet; R3 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport] azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet valamely (III) általános képletű aminnal reagáltatunk [mely képletekben Ku R 2 és R 3 jelentése az (I) általános képletnél megadott és X jelentése kis szénatomszámú, 6—12 szénatomos aril-csoport]; vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet [mely képletben R3 jelentése az (I) általános képletnél megadott] széndiszulfiddal és valamely (III) általános képletű aminnal [mely képletben ^ és R2 az (I) általános képletnél megadott] reagáltatunk; vagy c) valamely (IV) általános képletű vegyületet tiofoszgénnel és valamely (III) általános képletű aminnal [mely képletekben Rj, R2 és R 3 az (I) általános képletnél megadott] reagáltatunk; vagy d) valamely (V) általános képletű vegyületet [mely képletben Rj és R2 jelentése az (I) általános képletnél megadott és Y jelentése klór- vagy brómatom] valamely (IV) általános képletű vegyülettel [mely képletben R 3 az (I) általános képletnél megadott] reagáltatunk; és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-(2-tiazolil)-piperidino-karbotioamid előállítására azzal jellemezve, hogy 0-fenil-N-(2-tiazolil)-tio- karbamátot piperidinnel reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-(2-tiazolil)-piperidino-karbotioamid előállítására azzal jellemezve, hogy 2-amino-tiazolt széndiszulfiddal és piperidinnel reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás fogana-5 tosítási módja N-(2-tiazolil)-pirrolidino-karbotioamid előállítására azzal jellemezve, hogy 0-fenil-N-(2-tiazolil)-tio^karbamátot pirrolidinnel reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítás! módja N-(2-tiazolil)-pirrolidino-karbotioamid 10 előállítására azzal jellemezve, hogy 2-amino-tiazolt széndiszulfiddal és pirrolidinnel reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-(2-tiazolil)-pirrolidino-karbotioamid előállítására azzal jellemezve, hogy 2-amino-tiazolt 15 tiofoszgénnel és pirrolidinnel reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N-(2-tiazolil)-pirrolidino-karbotioamid előállítása azzal jellemezve, hogy 2-amino-tiazolt 1--pirrolidin-tiokarbonilkloriddal reagáltatunk. 20 8. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-benzil-l-metil-3-(2-tiazolil)-2-tiokarbamid előállítására azzal jellemezve, hogy 0-fenil-N-(2--tiazolil)-tio-karbamátot N-metil-benzilaminnal reagáltatunk. 25 9. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N(2-tiazolil)-morfolino-karbotioamid előállítására azzal jellemezve, hogy 0-fenil-N-(2-tiazolil)tio-karbamátot morfolinnal reagáltatunk. 10. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foga-30 natosítási módja N-(2-tiazolil)-4-metil-piperidino-karbotioamid előállítására azzal jellemezve, hogy 0-fenil-N-(2-tiazolil)-tio-karbamátot 4-metil-piperidinnal reagáltatunk. 11. Az 1. igénypont a^ változata szerinti eljárás foga-35 natosítási módja N-(2-tiazolil)-hexahidro-lH-azepino-karbotioamid előállítására azzal jellemezve, hogy 0--fenil-N-(2-tiazolil)-tio-karbamátot hexametiléniminnel reagáltatunk. 1.2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foga-40 natosítási módja N-(4-metil-2-tiazolil)-pirrolidino-karbotioamid előállítására azzal jellemezve, hogy 0-fenil-N-[2-(4-metil)-tiazolil]-tio-karbamátot pirrolidinnel reagáltatunk. . ' 13. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foga-45 natosítási módja N-(4-metil-2-tiazolil)-pirrolidino-karbotioamid előállítására azzal jellemezve, hogy 2-aminoreagáltatunk. 14. Az I-T—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja gyógyászati készítmények előállí-50 tására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyület (mely képletben Rt, R 2 és R 3 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy savaddíciós sóját mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra lakalmas, nem toxikus, iners, szilárd vagy folyékony hordozóanya-55 gokkal összekeverünk. 1 lapon, képletrajz Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 74.3302.66-42 — Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
