163239. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-guanidinoalkil-tiofének előállítására
17 163239 lg xicsoportot, pirazolcsoportot, amino- vagy rövidszénláncú alkilaminocsoportot jelent — reagáltatunk, vagy b) egy V általános képletű vegyületet vagy ennek sóit — e képletben Z a következő csoportok valamelyikét jelenti: —CN, —CONR4 R 5 , —CSNR 4 R 5> RO—C=NR 6 vagy RS—C =NR 6, ahol R rövidszénláncú alkilcsoportot jelent és Ru R 2 , R3, R4, R5, Rőés n jelentése az 1. igénypontban megadott — egy HNR'R" képletű vegyülettel — e képletben R' és R" egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent — reagáltatunk, vagy c) egy VI általános képletű vegyületben vagy sóiban — e képletben n' jelentése 1, 2 vagy 3, Rj, R2 , R 3 , R 4 , R 5 és R6 jelentése pedig az 1. igénypontban megadott — a karbonilcsoportot metiléncsoporttá redukáljuk, emellett az a) —c) eljárásváltozatok kiindulási anyagait adott esetben a reakciókörülmények között állítjuk elő, és kívánt esetben egy kapott szabad vegyületet sóvá alakítunk át vagy egy kapott sót a megfelelő szabad vegyületté vagy egy másik sóvá alakítunk át és/vagy adott esetben egy kapott izomerelegyet az egyes izomerekre választunk szét. (Elsőbbsége: 1970. április 13.) 3. A 2. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót egyszerű vagy komplex könnyűfémhidridekkel végezzük. (Elsőbbsége: 1970. április 13.) 4. A 2. igénypont c) változata és a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót bórhidridekkel vagy alkálifém- vagy földalkálifémalumíniumhidridekkel végezzünk. (Elsőbbsége: 1970. április 13.) 5. A 2. igénypont c) változata, a 3. és 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót lítium-, nátrium- vagy magnézium-alumíniumhidriddel végezzük. (Elsőbbsége: 1970. április 13.) 6. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan VII általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, amely képletben Xj jelentése erős szervetlen savval vagy szerves szulfonsavval észterezett hidroxilcsoport és Rj, R2, n jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1971. április 13.) 7. Az 1. igénypont d) változata és a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan VII általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, amely képletben Xt jelentése halogénhidrogénsavval vagy kénsavval vagy rövidszénláncú alkán- vagy benzolszulfonsavval észterezett hidroxilcsoport és Rj, R2 , n jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1971. április 13.) 8. Az 1. igénypont d) változata, a 6. és 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót kondenzálószerek jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1971. április 13.) 9. Az 1. igénypont d) változata, a 6., 7. és 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót alkálifémkarbonátok vagy hidrogénkarbonátok vagy tercier nitrogénbázisok jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1971. április 13.) 5 10. Az 1. és 6—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az 1. igénypontban megadott olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot, alkil-10 csoportot vagy halogénatomot jelent, R3 és R 4 egymástól függetlenül hidrogénatomot jelent, R5 és R 6 hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent egymástól függetlenül, vagy Rs és R 6 együtt alkiléncsoportot jelent, amelyen keresztül az ehhez 15 kötődő nitrogénatomokat legalább 2 szénatom választja el, mimellett az említett alkil-és alkiléncsoportok legfeljebb 4 szénatomot tartalmaznak, és n jelentése 1, 2 vagy 3, 20 azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. április 13.) 11. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az 1. igénypontban megadott olyan 25 I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj és R2 hidrogénatomot, alkilcsoportot vagy halogénatomot, R3 és R 4 egyaránt hidrogénatomot, R5 és R 6 egyaránt hidrogénatomot vagy alkilcsoportot 30 jelent, vagy R5 és R 6 együttesen alkiléncsoportot képvisel, amelyen keresztül az ahhoz kötődő nitrogénatomokat legalább 2 szénatom választja el, mimellett az említett alkil- és alkiléncsoportok legfeljebb 4 szénatomot tartal-35 máznak, és n jelentése 1, 2 vagy 3, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1970. április 13.) 40 12. Az 1. és 6—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek körébe eső II általános képletű vegyületek előállítására, ahol R7 és R g egymástól függetlenül hidrogénatomot, metil-45 csoportot, klór- vagy brómatomot, R9 , R í0 és Ru pedig egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, vagy Rj0 és R u együtt 1,2-etiléncSoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiin-50 dulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. április 13.) 13. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a 12. igénypontban leírt oly II általános képletű vegyületek előállítására, ahol 55 R7 és R 8 egymástól függetlenül hidrogénatomot, metilcsoportot vagy klóratomot jelent, míg R9 , Rio és RJJ szubsztituens jelentése a 12. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiin-60 dulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1970. április 13.) 14. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a 12. igénypontban megadott oly II általános képletű vegyületek előállítására, ahol R7, 65 R8 , R 9 , R 10 és RJJ jelentése megegyezik a 12. igénypont-9
