163235. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karboxil-csoportot tartalmazó 6-aminopenicillánsav-származékok, valamint ezek sóinak előállítására

9 163235 10 tatunk, mely képletben X és 6-APS jelentése az 1. igénypontban megadott. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítasi módja azzal jellemezve, hogy a reakciót (+ 5)—(— 10) °C hőmérsékleten végezzük el. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja (I) általános képletű vegyületek dialkálisóinak előállítására és tisztítására azzal jellemezve, hogy a nyers (I) általános képletű vegyületeket vagy azok alkálisóit butanolos oldatban a megfelelő szabad dikarbonsavvá alakítjuk, majd szerves bázissal, előnyösen valamely trialkilaminnal reagáltatjuk és az így kapott sót víztelenítjük, majd az alkálisót előnyösen dietilecetsav alkálisójának hozzáadásával kicsapjuk, kívánt esetben további hígítószer hozzáadása után. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja azzal jellemezve, hogy a víztelenítést azeotróp desz-10 15 20 tillációval végezzük el, az alkálisót dietilecetsavas nátriummal állítjuk elő és további hígítószerként acetont alkalmazunk a reakcióelegyhez. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja a-karboxi-p-klórbenzil-penicillin és sói előállítására azzal jellemezve, hogy a-klórkarbonü-p-klór-benzüpenicillint hidrolizálunk. 9. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja a-[(a'-karboxi)-a'-(p-klórfenil)]-acetamido-benzilpenicillin és sói előállítására azzal jellemezve, hogy a-(a'-klórkarbonil)-a'-(p-klór-fenil)]-acetamido-benzílpenicillint hidrolizálunk. 10. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja a-[(a'-karboxi)-a'-(o-klórfenil)]-acetamido-benzilpenicillin és sói előállítására azzal jellemezve, hogy a-[(oc'-klór-karbonil)-«'-(p-klórfenil)]-acetamido-benzilpenicillint hidrolizálunk. 2 db rajzzal A kiadásért felel: A Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 74.3297.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 5