163226. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1-fenoxi-2-hidroxi-3-hidroxi- alkilamino-propánok előállítására

163226 17 hidrogénklorid-oldattal kicsapjuk. Hozam 1,5 g. Olvadáspontja 129—122°. Gyógyszerkészítmények 1. Tabletták Összetétel: l-(2-cianofenoxi)-2-hidroxi-3-[(l,l-dimetil-2-hidroxietil)-amino]-propán-hidroklorid kukoricakeményítő szekunder kalciumfoszfát magnéziumsztearát 18 4. Késleltetett hatású drazsék 25,0 mg 175,0 mg 200,0 mg Előállítás: Az alkotórészeket alaposan összekeverjük, és a keverékből 200 mg-ot alkalmas nagyságú kapszulákba töltünk. Mindegyik kapszula 25 mg hatóanyagot tartalmaz. 3, Injekciós oldat Összetétel: l-(2-ciano-5-metilfenoxi)-2-hidroxi-3--[(l,l-dimetil-2-hidroxietü)-amino]-propán-hidroklorid etiléndiamintetraecetsavas nátrium desztillált vízzel kiegészítve Előállítás: 2,5 sr. 0,2 sr. 100,0 sr. A hatóanyagot és az etiléndiamintetraecetsavas nátriumot kellő mennyiségű vízben oldjuk, és vízzel a kívánt térfogatra feltöltjük. Az oldatot szuszpendált részecskéktől mentesre szűrjük, és aszeptikus körülmények között 1 ml-es ampullákba töltjük. Végül az ampullákat sterilizáljuk és lezárjuk. Mindegyik ampulla 25 mg hatóanyagot tartalmaz. Hatóanyagként azonos mennyiségben l-(2--ciano-5~metilfenoxi)-2-hidroxi-3-[(2-hidroxipropil)-amino]-propán-hidroklorid is használható. 10 40,0 mg 164,0 mg 240,0 mg 1,0 mg 445,0 mg Előállítás: Az alkotórészeket alaposan összekeverjük, és a keveréket szokásos módon granuláljuk. A granulátumot 445 mg súlyú tablettákká sajtoljuk, ezek mindegyike 40 mg hatóanyagot tartalmaz. Hatóanyagként azonos mennyiségben l-(2--cianofenoxi)-2-hidroxi-3--[:(l-etil-2-hidroxietil)_ -amino]-propán-hidroklorid vagy l-(2-cianofenoxi)^2-hidroxi-3r- [(2-metil-2-hidroxietil)-amino] --propán-hidroklorid is használható. 2. Zselatinkapszulák A kapszulák töltetének összetétele: l-(2-cianof enoxi)-2-hidroxí-3- [(1,1--dimetil-2-hidroxietil)-amino] --propán-hidroklorid kukoricakeményítő A mag összetétele: l-(2-etinilfenoxi)-2-hidroxi-3-- [(1, l-dimetil-2-Jiidroxietil)-amino] --propán-hidroklorid 25,0 g karboximetilcellulóz 295,0 g sztearinsav 20,0 g cellulózacetátftalát 40,0_g 380,0 g Előállítás: A hatóanyagot, a karboximetilcellulózt és a sztearinsavat alaposan összekeverjük, a keve-15 réket szokásos módon granuláljuk a 200 ml etanol-etilacetát elegyben oldott cellulózacetátftaláttal megnedvesítve. A granulátumot 380 mg súlyú magokká sajtoljuk, és azokat cukortartalmú 5%-os vizes polivinilpirrolidon-oldattal be-20 vonjuk. Mindegyik drazsé 25 mg hatóanyagot tartalmaz. 25 30 35 40 45 50 55 60 5. Tabletták l-(2-allilfenoxi)-2-hidroxi-3--[(l,l-dimetil-2-hidroxietil)-amino]-propán-hidroklorid 35,0 g 2,6-bisz-(dietanolamino)-4,8--dipiperidino-pirimido[5,4-d]pirimidin 75,0 g tejcukor 164,0 g kukoricakeményítő 194,0 g kolloid kovasav 14,0 g polivinilpirrolidon 6,0 g magnéziumsztearát 2,0 g oldható keményítő 10,0 g 500,0 g Az ebben a példában említett /?-adrenolitikusan ható anyag helyett azonos mennyiségben 1--(2-alliloxif enoxi)-2-hidr oxi-3- [(1,1 -dimetil->2-hidroxietil)-amino]-propán-hidroklorid és 1--(2-propargiloxifenoxi)-2-hidroxi-3^[(l,l-dimetil-2-hidroxietil)-amino] -propán-hidroklorid is használható. Előállítás: A hatóanygot a tejcukorral, kukoricakeményítővel, kolloid kovasavval és polivinilpirrolidonnal együtt alapos összekeverés után szokásos módon, az oldható keményítő vizes oldata segítségével granuláljuk. A granulátumot magnéziumsztearáttal keverve 1000 db, egyenként 500 mg súlyú tablettává préseljük, ezek mindegyike az első hatóanyagból 35 mg-ot és a második hatóanyagból 75 mg-ot tartalmaz. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű szubsztituált l-fenoxi-2-hidroxi-.3-hidroxialkilamino-propánok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a 65 képletben