163176. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-diszibsztituált 2(1H)-kinazolin-származékok előállítására

163176 11 12 vagy brómatomot képvisel — valamely (IV) általános képletű szerves fémvegyülettel •— ahol R;j jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, W lítiumatomot vagy egy •—MgX csoportot és ez utóbbiban X halogénatomot képvisel — reagáltatunk, vagy d) valamely (VII) általános képletű vegyületet — ahol Rj, R2, R, Z és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel •— valamely (IV) általános képletű szerves fémvegyülettel — ahol R;j és W jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk, majd a /reakcióterméket hidrolizáljuk, vagy e) az I általános képletű vegyületek körébe tartozó Ib általános képletű vegyületek előállítására valamely (VIII) általános képletű vegyületet — ahol Rj, R2, R;i, R és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, B pedig kénatomot vagy iminocsoportot képvisel •— hidrolizálunk, és kívánt esetben az Rj helyén nitrocsoportot tartalmazó kiindulóanyag alkalmazásával kapott (l/a) általános képletű vegyületet — ahol R2, R3, R és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — az R[ helyén aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté redukáljuk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű kiindulóvegyületet valamely oldószer vagy oldószerelegy jelenlétében reagáltatjuk ammóniával. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként metanolt, etanolt, izopropanolt, terc^butanolt, etilénglikolt, dietilénglikolt, dioxánt, aoetont, piridint, benzolt, toluolt, xilolt, dimetilszulfoxidot, dimetilformamidot vagy 2-etoxi-etanolt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 4. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VI) általános képletű kiindulóvegyületet valamely, a reakció szempontjából közömbös oldószer jelenlétében reagáltatjuk a (IV) általános képletű szerves fémvegyülettel. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként benzolt, toluolt, xilolt, klórbenzolt, dietilétert, diizopropilétert, dimetoxietánt, tetrahidrofuránt vagy dioxánt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 6. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VII) általános képletű kiindulóvegyületet valamely, a reakció szempontjából közömbös oldószer jelenlétében reagáltatjuk a (IV) általános képletű szerves fémvegyülettel. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként dimetilétert, dietilétert, diizopropilétert, dimet-25 oxietánt, tetrahidrofuránt, dioxánt, piridint vagy ezek elegyét alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 8. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás 5 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VIII) általános képletű kiindulóvegyületet oldószerben, valamely sav vagy bázis jelenlétében hidrolizáljuk az I általános képletű vegyületek körébe tartozó (I/ib) általános képletnek — ahol 10 Rt, R2, R3, R és n jelentése megegyezik az 1. . igénypontban adott 'meghatározás szerintivel — megfelelő kinazolinon-származékká. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja, azzal jellemezve, hogy savként sósavat, kénsavat vagy foszforsavat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 10. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként nát• riumhidroxidot, káliumhidroxidot, nátriumkarbonátot, káliumkarbonátot, kalciumhidroxidot, báriumhidroxidot vagy ammóniumhidroxidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 11. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként vizet, metanolt, etanolt, izopropanolt, dioxánt, dimetilszulfoxidot vagy ezek elegyét alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 30 12. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek körébe tartozó (I/d) általános képletű vegyületek előállítására — e képletben Rí, R2, R3 és n jelentése az 1. igénypontban adott meghatározás 35 szerintivel, R' pedig kis szénatom&zámú cikloalkil-csoportot képvisel —azzal jellemezve, hogy a VIII általános képletű vegyületek körébe tartozó valamely (Vlll/a) általános képletű vegyületet — ahol Rj, R2, R3, B és n jelentése meg-40 egyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, R' jelentése pedig a fentivel egyező — hidrolizálunk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I általá-4*> nos képletű vegyületek körébe tartozó

(l/a) általános képletű nitrokinazolinon-származékot valamely oldószerben vagy oldószerelegyben, valamely sav és fém vagy fémsó jelenlétében redukáljuk az I általános képletű vegyületek körébe tartozó (I/c) általános képletnek — ahol R2, R3, R és n jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — megfelelő aminokinazolinon-származékká. (Elsőbbség: 1971. 55 október 29.) 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként vizet, metanolt, etanolt, izopropanolt, ecetsavat vagy ezek elegyét alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1971. 60 október 29.) 15. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savként ásványi savat, előnyösen sósavat vagy kénsavat, vagy pedig szerves savat, előnyösen ecetsavat 65 alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 50