163114. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,7-fenantrolin- 4,7-fenantrolin-, piridol[2,3-g]kinolin és pirido[3,2-g]kinolin-származékok előállítására
163114 27 28 pontból alkalmas sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) R2 helyén 1—6 szénatomos alkoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben A és R1 jelentése az előzőkben megadott) valamely (XI) vagy (XII) általános képletű diamino-vegyületet (mely képletben B jelentése az előzőkben megadott) valamely (XIII) általános képletű vegyülettel reagál tatunk (mely képletben R1 jelentése az előzőkben megadott és R2 jelentése 1—6 szénatomos alkoxi-csoport) és a képződő, az egyik tautomer alakjában a (XIV), illetve (XV) általános képletnek megfelelő közbenső terméket (ahol B, R1 és R 2 a fenti jelentésű) 230—250 C°-on való melegítés vagy 130—180 C°-on polifoszforsawal való reagáltatás útján eiklizáljuk; vagy b) R1 helyén hidrogénatomot és R 2 helyén 1— 6 szénatomos alkoxi-csoport, 7—10 szénatomos fenilalkoxi-csoportat vagy fenoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol A jelentése a tárgyi köriben megadott) valamely (XI) vagy (XII) általános képletű diamino-vegyületet (mely képletben B jelentése az előzőkben megadott) valamely (XVI) általános képletű acetilén-származékkal reagáltatunk (mely képletben R2 jelentése 1—6 szénatomos alkoxi-csoport, 7—10 szénatomos fenilal-10 15 20 35 koxi-csoport vagy fenoxi-csoport) és a kapott, az egyik tautomer alakjában a <XIV) vagy (XV) általános képletnek megfelelő vegyületet (ahol R1 jelentése hidrogénatom) 230—250 C°-on történő melegítéssel vagy 130—180 C°-on polifoszforsawal történő melegítéssel ciklizálunk; vagy c) R2 helyén hidroxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben A és R1 jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (I) általános képletű alku-, fenilalkil- vagy fenilésztert (mely képletben a, A és R1 jelentése a fent megadott és R 2 jelentése alkoxi-, fenilalkoxi-, vagy fenoxi-csoport) vagy a megfelelő nitrilt vagy amidot hidrolizáljuk; és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1971. február 22). 11. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben a, A, R1 és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas sóját iners, nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas hígító- vagy hordozóanyaggal összekeverjük. (Elsőbbség: 1971. szeptember 17). 3 db rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 74.6485/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató 14
