163092. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-aciloxi-antracénok, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó készítmények előállítására

7 163092 8 A flumetazon-pivalátot polietilénglikolban oldjuk, ugyanakkor a triacetilditranolt és a szalicilsavat az etanolban oldjuk, és a két oldatot homogénre keverjük, majd szűrjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás I általános képletű 1-aciloxi-antracénvegyületek vagy ezek tautomerjeinek előállítására, mely képletben Ac 2—4-szénatomos alkanoil-gyök, RÍ hidrogénatom vagy 2—4 szénatomos alkanoilgyök és R2 1—4 szénatomos alkilgyök, azzal jellemezve, hogy valamely IV általános képletű vegyületben, melyben R2 a fentiekben megadott jelentésű, vagy annak egy tautomerjében az 1-helyzetben acilezéssel fent megadott Ac gyököt viszünk be, és ha kívánt, a keletkezett 1-acilvegyületbe a 9-helyzatbe acilezéssel fent megadott Rt gyököt visszük be. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely IV általános képletű vegyületet egy HOAc általános képletű savval vagy annak egy reakcióképes származékával reagáltatva acilezünk, ahol R2 és Ac a fent megadott. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1-acilezést semleges vagy savas körülmények között végezzük. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja , azzal jellemezve, hogy reakcióképes savszármazékként egy halogenidet, ketént vagy anhidridet használunk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1-acilezést 60—180 C° hőmérsékleten végezzük. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1-acilezést egy oldószerben végezzük. 7. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1-acilezést oldószer jelenléte nélkül végezzük. 8. A 2—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1-acilezés során a reakcióképes savszármazékot feleslegben alkalmazzuk. 9. Az 1 —8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1-acilezést kondenzálószer használata nélkül végezzük. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 9-acilezést egy bázikus kondenzálószer jelenlétében végezzük. 11. Az 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázikus kondenzálószerként egy HORi általános képletű sav alkálifémsóját használjuk, ahol Rx jelentése az 1. igénypontban megadott acilgyök. 12. Az 1., 10. és 11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 9-acilezést egy HOR! általános képletű savval vagy egy reakcióképes származékával végezzük, ahol Rj jelentése az 1. igénypontban megadott acilgyök. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reakcióképes savszármazékként egy halogenidet, ketént vagy anhidridet használunk. 5 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja I általános képletű 1-aciloxi-antracének előállítására melyekben Rj R2 Ac csoportok az 1. igénypontban megadott jelentésűek, azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű vegyületek acilezését egy 10 lépésben végezzük. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést egy bázikus kondenzálószer alkalmazásával végezzük el. 16. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosí-15 tási módja, azzal jellemezve, hogy bázikus kondenzálószerként egyy HOAc általános képletű sav egy alkálifémsóját használjuk, ahol Ac jelentése az 1. igénypontban megadott. 17. A 14-16. igénypontok bármelyike szerinti 20 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést egy HOAc általános képletű savval vagy annak egy reakcióképes származékával végezzük, ahol Ac jelentése az 1. igénypontban megadott. 25 18. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reakcióképes származékként egy halogenidet, ketént vagy anhidridet használunk. 19. Az 1-18. igénypontok bármelyike szerinti 30 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás egy tetszőleges lépésében közbenső termékként keletkezett vegyületet használunk kiindulási anyagként, és a hiányzó eljárási lépéseket végezzük el, vagy egy kiindulási anyagot a reakció-35 körülmények között képezünk. 20. Az 1—19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja II általános képletű vegyületek vagy ezek tautomerjeinek előállítására, 40 mely képletben Ac' acetil- vagy propionilcsoportot, Rí' hidrogénatomot vagy fenti jelentésű Ac' csoportot és R2' propil-, etil- vagy metilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan V általános képletű vegyületet haszná-45 lünk, melyben R2

' jelentése a fent megadott. 21. Az 1-19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja III általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Ac" és Rj" acetil- vagy propionilgyök és R2" etil- vagy 50 metilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan VI általános képletű "vegyületet használunk, melybe R2" a fentiekben megadott jelentésű. 22. Az 1—19. igénypontok bármelyike szerinti 55 eljárás foganatosítási módja l,9-dipropioniloxi-8--metoxi-antracén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként l,9-dihidroxi-8-metoxi-antracént használunk. 23. Az 1—13. és 19. igénypontok bármelyike 60 szerinti eljárás foganatosítási módja 1,9-diaeetoxi-8-metoxi-antracén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként l,9-dihidroxi-8-metoxi-antracént használunk. 24. Az 1—23. igénypontok bármelyike szerinti 65 eljárás továbbfejlesztése Psoriasis ellen hatékony 4