163058. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-L-talometilozidok előállítására
163058 27 28 vagy aoetálozzulk, illetve fcetálozzuik, ha R3 acilcsoportot jelent. (Elsőbbsége 1970. november 2.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót lítium-tri-terc-butoxialumíniumhidriddeil tetrahidrofuránban vagy nátriumbórhidriddel vízmentes metanolban végezzük. (Elsőbbsége 1970. november 2.) 11. A 9. vagy 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítása módja azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű vegyületet, amelynek képletében R'4 formilcsoportot jelent, és a többi jel az 1. igénypontban megadott jelentésű, 2—3-szoros mólnyi mennyiségű lítium-tri-terc-butoxi-alumíniurnhidriddel vagy 0,25—0,4-szeres mólnyi mennyiségű nátriumbórhidriddel redukálunk, a reakciót néhány perc múlva megszakítjuk, és az egyidejűleg képződött 19-hidroximetil-vegyületet a 19-foirmilvegyülettől kromatografálással elválasztjuk. (Elsőbbsége 1970. november 2.) 12. A 9. vagy 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R4 hidroximetilcsoport jelent, valamely I, illetve II általános képletű vegyületet, amelynek képletében R'4 formilcsoportot jelent — ezekben a képletekben a többi jel az 1. igénypontban megadott jelentésű — nagy feleslegű lítium-tri-terc-butoxi-alumíniumhidriddel vagy nátriumbórhidridriddel redukálunk, és a redukciót 1 óráig terjedő ideig végezzük. (Elsőbbség 1970. november 2.) 13. A 9—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az aoilasoportoik, illetve O-alkilidéncsoportok utólagos lehasítását hidrolitikusan végezzük. (Elsőbbség 1970. november 2.) 14. A 9—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az utólagos acilezést a megfelelő savanhidriddel vagy savhalogeniddel piridinben vagy a megfelelő karbonsavval diciklohexilkarbodiimid jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége 1970. november 2.) 15. A 9—14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí és R2 hidrogénatomot és R3 acilcsoportot jelentenek, és a többi jel az 1. igénypontban megadott jelentésű, egy A— CO—B általános képletű karbonil-vegyülettel —• ebben a képletben A és B az 1. igénypontban megadott jelentésűek — vízmentes rézszulfát vagy p-toluolszulfonsav jelenlétében acetálozunk, illetve ketálozunk. (Elsőbbsége 1970. november 2.) 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyüle-5 tek előállítására, amelyek képletében Rj, R2 és R3 hidrogénatomot vagy acilcsoportot jelentenek, és a többi jel az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű genint — ebben a képletben R5, Rg 10 és R7 a fanti jelentésűek, és R'4 metil- vagy formilcsoportot jelent — valamely IV általános képletű triacil-a-L-talometilozilhalogeniddel reagáltatunk — ebben a képletben Hal klórvagy brómatomot és Ac acilcsoportot jelent —, 15 és ha az Ac csoportok az Rí, R2 és R3 csoportoktól eltérő jelentésűek, ezeket lehasítjuk, és a szabad hidroxilcsoportokkial rendelkező vegyületet kívánt esetben utólag acilezzük, és/vagy egy kapott 19-formil-vegyületet komplex fémhidriddel 20 való redukcióval a megfelelő 19-hidroximetilvegyületté átalakítjuk. (Elsőbbsége 1971. szeptember 25.) 17. A 16. igénypont szerinti eljárás foganato-25 sítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót ezüstoxid, ezüstkarbonát, higany(II)cianid, piridin vagy 2,6-lutidin jelenlétében oldószerben végezzük. (Elsőbbsége 1971. szeptember 25.) 18. A 16. vagy 17. igénypont szerinti eljárás 30 foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az acilcsoportok utólagos lehasítását hidrolitikusan végezzük. (Elsőbbsége 1971. szeptember 25.) 19. A 16—18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, 35 hogy az utólagos acilezést a megfelelő savanhidriddel vagy savhalogeniddel piridinben vagy a megfelelő karbonsavval diciklohexilkarbodiimid jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége 1971. szeptember 25.) 40 20. A 16—19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a 19-formilcsoport redukálását nátriumbórhidriddel vízmentes metanolban vagy lítium-tri-terc-butoxi^aluminiumhidriddel tetrahidro-45 furánban 0 és 50 C° közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége 1971. szeptember 25.) 21. Az 1—20. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű ve^ gyületet — ebben a képletben Rí, R2, R3, R4, 50 R5j R 6 és R7 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító és/vagy egyéb segédanyagaival együtt ki-55 készítjük. (Elsőbbsége 1971. november 1.) 1 képletoldal 4 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 74.6479/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató 14
