163049. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-dihidro- illetőleg 2,3,4,5-tetrahidro-5-fenil- 1H-1,4- benzodiazepin-származékok előállítására

163049 ll 12 Rt hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, ciklo-(rövidszénláncú)-alkilcsoportot, rövidszénláncú alkilgyököket tartalmazó alkoxialkil-, alkiltioalkil- vagy dialkilaminoalkil-csoportot, R2 hidrogénatomoit vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, X hidrogén- vagy halogénatomot, nitro- vagy tr if luormet il-csop ortot, Y halogénatomoit vagy hidrogénatomot képvisel — és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 2,3-dihidro-5-fenil-lH-l,4^benzodiazepin-2-on-származékot — ahol Rí, R2, X és Y jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — szobahőmérsékleten vagy ennél magasabb hőmérsékleten diboránnal redukálunk és kívánt esetben a kapott vegyületet savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1971. április 6.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (le) általános képletnek megfelelő benzodiazepm-származékok — e képletben R2

hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-5 csoportot, A valamely (Ib) vagy (la) általános képletű csoportot, ez utóbbiakban pedig Y hidrogén- vagy halogénatomot képvisel — 10 és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely oly (IIa) általános képletű. vegyületet, amelynek képletében Rj hidrogénatomot jelent, R2 és Y jeleintése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerin-15. ti vei, valamely, a reakció szempontjából közömbös oldószerben a) 2,3-dihidroHszármazék előállítása esetén a szobahőmérsékletnél alacsonyabb, célszerűen 10 C° alatti hőmérsékleten, vagy 20 b) 2,3,4,5-tetrahidro-származék előállítása esetén szobahőmérsékleten vagy ennél magasabb hőmérsékleten diboránnal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott vegyületet savaddíciós sóvá alakítjuk. 25 (Elsőbbség: 1971. május 28.) 1 rajz, 8 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 75.6478/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató