163043. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 5-(-3-alkilureido)-2,4,6-trijód-izoftalámsavak előállítására

MAGTAR N&PKOZTARSASAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VI. 18. (SU—634) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. VI. 19. (47 886) Közzététel napja: 1972. XI. 28. Megjelent: 1975. V. 31. 163043 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 63/24; C 07 c 125/04 Feltalálók: Bernstein Jack vegyész, Losee Kathryn Alice vegyész, New Brunswick, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E. R. Squibb and Sons, Inc. cég New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás szubsztítuált 5-( 3-alkilureido)-2,4,6-trijód-izoftalámsavak előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubszTítuált 5-(3-alkilureido)-2,4,6-trijód-izoftalárnsavak, továbbá kevés szénatomos alkilésztereik és fiziológiailag elfogadható sóik' előállítására. Ebben a képletben R és R2 hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, és R' 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent. Az alkilészterek alkilcsoportja legfeljebb 6 szénatomos. A sók alkálifémsók, például nátrium- vagy káliumsók, alkáliföldfémsók, például kalciumsó, ammóniumsók, például N-metilglukaminsó, lehetnek, az alkilészterek pedig metil-, etil-, propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, n-pentil-, 2-metilbutil-, neopentil-, n-hexil-, 2-imetilpentil-, 3-metilpentil-, 2,2-dimetilbutil- és 2,3-dimetilbutilészterek lehetnek. A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek többek között a következő savak, továbbá ezek sói és alifás észterei: 5->(3-metilureido)-2,4,6-trijód-N-métil-izoftalámsav, 5~(3-n-butilureido)-2,4,6-trijód-N-metil-izo-ftalámsav, 5-i(3^n-hexilureido)-2,4,6-trijód-N-metil-izoftalámsav, 5-(3-metilureido)-2,4,6-trijód-N-etilnizoftalámsav, 5-(3-metilureido)-2,4,6-trijód-N,N-dimetil-izoftalámsav, 5-(3-etilureido)-2,4,6-trijód-N-etil-N-metil-izoftalámsav, 5-(3,3-dimetilureido)-2,4,6-trijód-N-metil-izoftalámsav, 5 5-(3-metil-l-n-propilurerdio)-2,4,6^trijód-N^metil-izoftalámsav, 5-(3,3-dimetil-l-n-propilureido)-2,4,6-trijód-N-metil-izoftalámsav, 5^(3-metil-1-n-pr opilureido)-2,4,6J

tri j ód-N-10 -etil-N-metil-izoftalámsav, 5-(3,3-dimetil-l~n-propilureido)-2,4,6-trijód-N-etil-N-metil-izoftalámsav, 5-(3-n-butilureido)-2,4,6-trijódizoftalámsav, 5-(3,3-dimetilureido)-2,4,6-trijód-izoftalám9av, 15 5-(3-metil-l-el

tilureido)-2,4,6-trijód-izoftalám-sav, és 5-(l,3,3-trietilureido)-2,4,6^trijód-izíoftalámsav. A találmány értelmében az I általános kép-20 létű vegyületek előállítására megfelelően szubsztítuált II általános képletű 5-amino-2,4,6-trijód-izoftalámsavat — ebben a képletben R és R2 a fenti jelentésűek — R'—NCO III 25 általános képletű alkilizocianáttal vagy R' N—CO—X IV 30 R' 163043