163030. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9 alfa-metil-17 alfa-propadienilösztra-4- és -5(10)-én- 17 béta-OL-3-on előállítására

163030 15 16 tilaminopropinil)-ösztra-2,5(10)-dién-17,

/?-ol-me~ to jodid helyett egyenértékű mennyiségű 3-metoxi-9a-metil-17a-(N,N-dimetilaminopropinil)-ösztra-3,5-dién-17'/?-ol-metojodidot használva 3--metoxi-9a-metil-17<a-propadieniü-ösztra-3,5-dién-17/?-olt kapunk. Ezt további tisztítás nélkül felhasználjuk a 6. példa szerinti eljárásváltozatban. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új 9a-metil-17a-propadienil~ösztra-4- és -5(10)-én-17/?-ol-3--on előállítására — ebben a képletben a szaggatott vonalak az A gyűrűben azt jelentik, hogy a kettőskötés vagy a 4-, vagy az 5(10)-helyzetben van, és R2 hidrogénatomot jelent, ha a kettőskötés a 4-,helyzetben van — azzal jellemezve, hogy az I általános képlet keretébe tartozó la képletű vegyület előállítására a) egy II általános képletű vegyületet ;— ebben a képletben Z az A és B gyűrűket és azok szubsztituenseit jelenti, ahogyan a ZI, Z2 és Z3 részképletek ábrázolják (ezekben a képletekben R3 1—4 szénatomos alkilosoportot jelent, és vagy mindkét R/, 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, vagy a két RÍ az oxigénatomokkal együtt egy etiléndioxi- vagy n-propiléndioxi-csopoiritot alkot) — vizes-savas közeggel reagáltatunk, b) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Z a fenti jelentésű — gyengén savas vizes közeggel reagáltatunk, majd a kapott Ib képletű vegyületet savas vagy bázisos közeg hatásának tesszük ki, illetve az I általános képlet keretébe tartozó Ib képletű vegyület előállítására, c) egy II általános képletű vegyületet — eb-10 15 20 25 30 35 ben a képletben Z a fenti jelentésű — gyengén savas közeggel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. május 19.) 2. Eljárás az I általánois képlet keretébe tartozó la képletű 9íanmetil-17a-propadienil-ösztra-4-én-17'/?-ol-3-on előállítására azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületen — ebben a képletben Z az A és B gyűrűket és azok szubsztituenseit jelenti, ahogyan a Zl részképlet ábrázolja (ebben a képletben R3 metilcsoportot jelent) —• vizes-savas közeg hatására lehasítási és átrendezési reakciót hajtunk végre. (Elsőbbsége: 1971. január 25.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 9a:-metil-17a-propadienil-ösztra-4--én-17/i-ol-3-on előállítására azzal jellemezve, hogy 3-metoxi-9eHmeitil-l 7la-propadienil-ösztra-2,5(10)-dién-'17i/?-olt erősen savas vizes közeggel kezelünk. (Elsőbbsége: 1971. január 25.) 4. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 9w-mehil-17a-propadienil-ösztra-4-én-17'i

(?-ol-3-on előállítására azzal jellemezve, hogy az I b) képletű 9«-metil-17a-propadienil-ösztra-5(10)-én-17;/?-ol-3-^ont savas közeggel kezeljük. (Elsőbbsége: 1971. május 19.) 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 9iCMnetil~17oi-propadienil-ösztra-4-én-17^-ol-3-on előállítására azzal jellemezve, hogy az I b) képletű 9ia-metil-17a~propadienil-ösztra-5(10)-én-17;/?-ol-3-ont lúgos közeggel kezeljük. (Elsőbbsége: 1971. május 19.) 6. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 9a-nmetil-17a-propadienü-ösztra-5(l 0)-én-l T.ß-ol-3-on előállítására azzal jellemezve, hogy 3-metoxi-9a-metil-17u-propadienil-ösztra-2,5i(10)-dién-l7/j-olt gyengén savas vizes közeggel kezelünk. (Elsőbbsége: 1971. május 19.) 6 rajz, 18 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 74.6478/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató