163023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás inszekticid és anthelmintikus hajtású foszfortartalmú metilpiridin- származékok előállítására

163023 13 14 58. példa: Svábbogárra (Blatella germanica) kifejtett hatás vizsgálata Hálóval fedett Petri-csészébe 5 kifejlett svábbogarat helyezünk, és a rovarokra permetezőberendezés segítségével 5 ml acetonos hatóanyag-oldatot permetezünk. Az egyes kísérletekben változtatjuk az acetonos hatóanyag-oldat koncentrációját. Meghatározzuk a pusztulás mértékét. A fenti kísérletben a 15., 17, 20, 22, 27, 33, 34. és 54. sz. hatóanyag 0,1 g/l koncentrációban 100%-os pusztulást okozott. Azonos körülmények között az (A) és (B) jelű vegyület 1 g/l koncentrációban okozott 100i%-os pusztulást. Az 0,0-dietil-S-(4-oxo-l,2,3-benzotriaziin-3i(4H)il-mietil)-faszforditioát (Azinphosethyl), az S-1,2--di-(etoxikaribonil-etil)-dimetilfoiszfor-tiol-tionát (Malathion) és az 0,0-dimetil-0-(2,3,4^triklórfenil)-fószforíioát (Ronnel) kb. 1 g/l koncentrációban okozott teljes pusztulást. 59. példa: Coenorhabditis elegans-ra .kifejtett hatás vizsgálata 10 ml hatóanyag-oldatot csavaros kupákkal lezárható 250 ml-es porüvegbe töltünk, és az oldathoz 3—4 csepp tömény, 4 napos nematodaszuszpenziót ((Coenoirhabditis elegáns) adunk. 48 óra elteltével az elegyet nagyítóüveggel megvizsgáljuk, és meghatározzuk a pusztulás mértékét. A fenti kísérletben a 13, 15, 17, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 31, 32, 33, 34, 35, 37. és 49. sz. vegyület 0,1 g/l 'koncentrációban 100%-os pusztulást okozott. A 15, 19, 20, 22, 26, 27, 28, 31, 33, 34. és 54. sz. vegyület kisebb (0,01 g/l) koncentrációban is 100 %-os pusztulást idézett elő. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket önmagukban is felhasználhatjuk feártevőirtószerként pl. az „ultra low volume" eljárásban, a hatóanyagokat azonban a gyakorlatban rendszerint különböző segédanyagoklkal, hordozóanyagokkal vagy szilárd és/vagy folyékony hígítóanyagOikkal elegyítve alkalmazzuk. A hatóanyagokból a felhasználás céljának megfelelő készítményeket, pl. graniulákat, beporzásra alkalmas porokat, nedvesíthető porokat vagy emuigeálható oldatokat állítunk elő. A készítményeket önmagában ismert módszerekkel, pl. a „Chemistry of the Pesticides" c. szákkönyv (D. E. H. Frear) 3. kiadásának 409—443. oldalán ismertetett eljárásokkal állíthatjuk elő, például 5 az alábbi módon. 60. példa: 10 Az alábbi komponensek bensőséges összekeverésével 20 súly% hatóanyagot tartalmazó nedvesíthető port készítünk. A komponenseket 1 percen át keverjük egy késes őrlőműben. A keverék összetétele: 15 201% hatóanyag, l|0

/o nátrium^alkilarilszulfonát (oedvesítőszer), 5% kalciumlignoszulfát (pelyhesedést gátló szer), 74% alumíniumszilikát. 20 A nedvesíthető port azután a kívánt koncentráció eléréséhez szükséges mennyiségű vízzel hígítjuk. Az (I) általános képletű vegyületeket széles hatásspektrumuk következtében növényvédő-25 szerként használhatjuk fel a mezőgazdaság, kertészet és szőlészet területén, továbbá háztartási és egészségügyi kártevőirtószerkónt alkalmazhatjuk azokat. 30 Szabadalmi igénypontok: 1. Inszekticid, aikaricid és nematocid készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 35 0,5—99 súly% mennyiségben valamely i(I) általános képletű vegyületet tartalmaz — ahol Rí jelentése 1—4 szénatamos alkdl- vagy alkoxi-csoport, halogénalkil-, dialkilamino- vagy fenil-csoport, 40 R2 jelentése adott esetben halogénatommal helyettesített 1—4 szénatamos alkil-csoport, R3 és R4 azonos vagy eltérő csoport lehet és hidrogénatomot vagy nitro-csoportot 45 jelenthet, azonban ha az R3 és R4 csoportok egyike hidrogénatom, a másik csoport csak nitro-csoportot jelenthet, X jelentése oxigénatom vagy kénatoim. 2. Eljárás (I) általános képletű vegyületek elő-50 állítására — ahol Rj, R2, R3, R4 és X jelentése az 1. igénypontban megadott —, azzal jellemezve, hogy 2- és/vagy 4-ihelyzetben. nitro-csoporttal helyettesített 3-hidroxi-6-ímetil-piriddn-vegyületeket foszforsavhalogenidekkel reagálta-55 tunlk. 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 74.6476/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató 7