162947. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(furil-metil)-3-hidroxi-morfinánok és származékaik előállítására

19 162947 20 vegyületté — mely képletben R' és Z jelentése a fenti, reagáltatunk, vagy d) egy II általános képletű morfinánt, mely képletben R' jelentése a feni egy VII általános képletű vegyülettel - ebben a képletben Z a fenti jelentésű — egy VIII általános képletű vegyületté reagáltatunk - ebben a képletben R' és Z a fenti jelentésűek, — és a VIII általános képletű vegyületet előnyösen komplex fémhidriddel egy IV általános képletű vegyületté redukáljuk — ebben a képletben Z a fenti jelentésű, és R' hidrogénatomot vagy alkil- vagy aralkilcsoportot jelent —, és ha a fenti eljárásváltozatokkal olyan IV általános képletű vegyületeket kapunk, amelyek képletében Z jelentése eltérő Rí fenti jelentésétől, akkor a Z által képviselt szubsztituenseket hidrogénatommá vagy metil- vagy etilcsoporttá alakítjuk át, majd kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R hidrogénatmot jelent, az így kapott olyan IVa általános képletű vegyületeket, amelyek képletében RÍ a fenti jelentésű, és R' a fenti jelentésű a hidrogénatom kivételével, dezalkilezzük vagy dezacilezzük, vagy kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R metil- vagy acetilcsoportot jelent, az így kapott olyan IVa általános képletű vegyületeket, amelyek képletében Rt a fenti jelentésű, és R' hidrogénatomot jelent, metilezzük vagy acetilezzük, és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületeket átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóikká. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a H általános képletű kiindulási vegyületet racém, illetve racém keverék vagy optikailag aktív alakban használjuk. 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan IV általános képletű vegyületeket, amelyek képletében Z karboxilcsoportot jelent, dekarboxilezünk vagy 5 olyan IV általános képletű vegyületeket, amelyek képletében Z formil-, hidroximetil-, acetil- vagy formilmetilcsoportot vagy halogénatomot} előnyösen klór- vagy brómatomot jelent, redukálunk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti el-10 járás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciókat szerves oldószerben vagy oldószerelegyben, előnyösen dimetilformamid és tetrahidrofurán elegyében végezzük. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti el-15 járás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót —10 C° és az oldószer vagy oldószerelegy forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az 20 N- vagy O-acilezést vagy N-alkilezést savmegkötőszer jelenlétében végezzük. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként 25 aminokat, fémkarbonátokat, fémhidrogénkarbonátokat, fémhidroxidokat vagy -oxidokat használunk. 8. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános 30 képletű vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények - a képletben R és Rj jelentése az 1. igénypontban megadott előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanya-35 gaival együtt kikészítjük. 2 lap, 9 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 746468-Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23. 10