162941. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-[D-(alfa-amino-alfa-fenilacetamido)]-3-4-metil-1,3-oxazol-2-Il-tiometil) -cef-3-ém-4-karbonsav előállítására
162941 I. táblázat M.I.C. mcg/ml-ben 10 Organizmus Uj vegyület Cefalexin Cefalotin Cefaloridin Diplococcus pneumoniae + 5 % szérum* A9585 0,08 0,16 0,04 0,004 Streptomyces + 5 % szérum* A9604 0,08 0,16 0,04 0,004 Staphyloccus aureus Smith A9537 1,3 1,3 0,08 0,016 Staphyloccus aureus Smith + 5 %szérum + A9537 2,5 1,3 0,16 0,016 S. aureus BX 1633-2 10" 3 hígításban A9606 1,3 2,5 0,16 0,6 S. aureus BX1633-2 10" 2 híg,tásban A9606 8 8 0,3 16 S. aureus meth.-rezisztens AI 5097 4 16 0,6 0,6 Salmonella enteritidis A9531 0,5 4 0,3 0,6 Eschrechia coli Juhi AI 5119 8 8 16 2 Eschrechia coli A9675 16 16 63 4 Kebsiella pneumoniae A9977 4 8 1 1 Kebsiella pneumoniae A15130 16 16 32 2 Proteus mirabilis A9900 4 8 1 1 Proteus morganii A15153 63 >125 >125 >125 Pseudomonas aeruginosa A9843A >125 >125 >125 >125 Serratia marcescens A20019 >125 >125 >125 >125 +S0% „Nutrient Broth" +45% antibiotikum vizsgálati táptalaj. Egereknél orális beadás esetén a következő vérszintet határoztuk meg: IX általános képletű vegyület Dózis mgm/kg Vérszínt mcg/ml-ben Beadás után eltelt idő (órában) 1/2 1 2 3 és 1 100 12,3 100 50 20 44,5 21,5 8,79 13,5 3,51 3,4 0,58 0,79 <0,16 20 1,1 1,0 0,42 0,19 R = VI. R = H (cefalexin) R = X (cefaloglicin) Szabadalmi igénypont: (Eljárás (I) képletű 7-[l>(a-aminoo-fenilacetamido)]-3-(4-metü-1,3-oxazol-2- -il-tiometü)-cef-3-ém-4-karbonsav — amely az oldalláncban tartalmaz egy D-konfigurációjú szénatomot - valamint nem toxikus, gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására VII általános képletű savval - mely képletben B jelentése egy védőcsoport, előnyösen terc-butoxikarbonil-, karbobenziloxi-, 2-hidroxi-l-naftilkarboml- vagy triklóretoxikarbonilcsoport - vagy annak valamilyen, a primer aminocsoport acilezésére alkal-4J mas funkcionális ekvivalensével történő acüezéssel, azzal jellemezve, hogy egy II képletű vegyületet vagy annak sóit vagy észtereit egy VII általános képletű savval — mely képletben B a fent megadott - vagy annak valamilyen a primer amin«-50 csoport acilezésére alkalmas funkcionális ekvivalensével reagáltatunk, majd a fent említett B védőcsoportot eltávolítjuk. 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 746468-Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
