162903. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxi- és alkoxi-acetamido-trijódbenzoesav-származékok előállítására

162903 sav helyett etoxi-eoetsavat alkalmazva 3-acetamidometil-5-etoxi-acetamido-2,4,6-trijódbenzoesavat kapunk, melyet ciklohexilamin-sója alakjában tisztítunk. Kitermelés: az elméleti 83%-a; op 158—260 C° (bomlik). 4. példa Oldat készítése intravénás urográfiai alkalmazásra: 3-acetamidometil-5-hidroxi-acetamido-2,4,6-trijódbenzoesav 50,7 g N-metilglükamin 15,4 g etiléndiamin-tetraecetsavasdinátrium-só 0,01 g vízzel feltöltve 100 ml-re. Az oldatot üvegbe töltjük éf 5 melegen sterilizáljuk. 5. példa Oldat készítése angiogíráfiai alkalmazásra: 3-acetamidometil-5-metoxiacetaomido-2,4,6-trijódbenzoesav 65,63 g N-metilglükamin 12,21 g etanolamin 2,26 g etiléndiamin-tetraecetsavasdinátrium-só 0,01 g vízzel feltöltve 100 ml-re. Az oldatot üvegbe töltjük és melegen sterilizáljuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I. általános képletű hidroxi- és alkoxi^acetamido-trijódbenzoesav-szarmazékok, mely képletben R jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatom számú, rövidszénlácú alkil-osoport, és Ac jelentése legfeljebb 4 szénatomszámú acilcsoport, valamint ezek fiziológiailag elfogadható bázisokkal képezett sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy egy II. általános képletű 5-amino-2,4,6-trijódbenzoesavat, mely képletben Ac jelentése az I. általános képletben megadottal azonos, valamely RiO—CH2—CO—X általános képletű acilezőszerrel — mely képletben Rí rövidszénláncú allkilcsoport, vagy acilcsoport, 5 X pedig halogénatomot jelent — acilezünk, és abban az esetben, ha Rí jelentése acilcsoport, a keletkezett termékben az O-acilcsoportot elszappanosítjuk és adott esetben a kapott vegyületet fiziológiailag elviselhető bázisokkal sóvá ala-10 kítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3~acetamidometil-5-hidroxiacetarmido-2,4,6-trijódbenzoesav előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-acetamidometil-5^amino-2,4,6-15 trijódbenzoesavat acetoxi-acetil-halogeniddel reagáltatjuk, majd az acetoxi-csoportot elszappanosítjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja 3-propionamidometíl-5-hidroxiacet-20 amido-2,4,6-trijódbenzoesav előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-propianamidometil-5-amino-2,4,6-trijódbenzoesavat acetoxi-acetilhalogeniddel reagáltatunk, majd az acetoxi-csoportot elszappanosí t j uk. 25 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganosítási módja 3-acetamidometil-5-metoxiacetamido-2,4,6-trijódbenzoesav előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-acetamidometil-5-amino-2,4,6-trijódbenzoesavat metoxi-acetilhalageniddel rea-30 gáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-propionamidometil-5-metoxiaoetamido-2,4,6-trijód-benzoesav előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-propionamidometil-5-amino-35 2,4,6-trijódbenzoesavat metoxi-jacetilhalogenid^ del reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganosítási módja 3-acetamidometil-5-etoxiaoetamido-2,4,6 trijódbenzoesav előállítására, azzal jellemezve, 40 hogy 3^aeetamidometil-5-a(mino-2,4,6-trijódbezoesavat etoxi-acetilhalogeniddel reagáltatunk. 7. Röntgen kontrasztanyag azzal jellemezve, hogy 20—75s%-ban legalább egy I általános képletű vegyületet — mely képletben 45 R jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomszámú, rövidszénláncú alkil-csoport, és Ac jelentése legfeljebb 4 szénatomszámú acilcsoport — tartalmaz, egyéb, önmagában ismert 50 anyagok kíséretében. 1 lap képletrajz A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 74.6465/4 — Zrínyi (T) Nyomda, Budapest. Felelős vezető: Bolgár Imre vezérigazgató 4