162901. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 15 alfa, 16 alfa-metilén szteroidok előállítáásra
162901 11 kívánt esetben a szabad 17/?-hidroxilcsoportot észterezzük, vagy c) valamely II általános képletű vegyületben — ahol Rí és R2 jelentése a fenti, a CÍ=C5==C6 jelölés pedig a C4—C 5 =C 6 vagy C 4 =C 5 —C 6 csoportot jelenti — a 3-hidroxilcsoportot oxidáljuk, és kívánt esetben a szabad 17/?-hidroxilcsoportat észterezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás változatok foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 3-hidroxilcsoportot alumíniumalkoholátokkal oxidáljuk egy keton jelenlétében. 3. Az 1. igénypont b) eljárás változatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 3--hidroxilcsoportot diklór-diciano-benzokinonnal oxidáljuk. 4. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy fémhidridként lítium-triterc.-butoxi-alumíniumhidridet használunk. 5. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 17/?-hidroxi-17a-etinil-15a, 16a-metilén-4-androsztén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 3/3-aoetoxi-15a, 16a-metilén-5-androsztén-17-ont alkalmazunk kiindulási anyagként. 6. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 17/?-hidroxi-17a-etil-15et, 16a, metilén-4-aindrosztén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 17a-etinil-15a, 16a-metilén-5-androsztén-3/?, 17/?-diolt használunk. 7. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 17/?-hidroxi-17a-metil-15a,16a-metilén-4-androsztén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3/?-acetoxi-15a,l 6a-metilén-5-androsztén-l7-ont használunk. 8. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja 17/?-hidroxi-15a, 16a-metilén-4-androsztén-3-on előállítására azzal jelle-12 10 15 20 25 30 35 40 mezve, hogy kiindulási anyagként 15a, 16a-metilén-4-androsztén-3,17-diont használunk. 9. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja 17/?-acetoxi-15ct, 16a-metilén-4-androsztén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 15a, 16a-metilén-4-androsztén-3,17-diont használunk. 10. Az 1. igénypont c) vagy b) eljárásváltozatának foganatosítási módja 17/?-propioniloxi-15a, 16a-metilén-4-androsztén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 17j#-hidroxi-15a, 16a-metilén-4-androsztén-3-ont használunk. 11. Az 1. igénypont c) vagy b) eljárásváltozatának foganatosítási módja 17/?-heptanoiloxi-15a, 16a-metilén-4-androsztén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 17/?-hidroxi-15a, 16a-metilén-4-androsztén-3-ont használunk. 12. Az 1. igénypont c) vagy b) eljárásváltozatának foganatosítási módja 17/?-dekanoiloxi-15a, 16a-metilén-4-androsztén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 17/?-hidroxi-15a, 16a-metilén-4-androsztén-3-ont használunk. 13. Az 1. igénypont c) vagy b) el járás változatának foganatosítási módja 17/?-(3'~ciklopentilpropioniloxi)-l 5a, 16a-metilén-4-androsztén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 17/?-hidroxi-15a, 16a-metilén-4-androsztén-3-ont használunk. 14. Az 1—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése androgen hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületből — ahol RÍ és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott — és adott esetben más ismert hatóanyagból a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva ismert módon tablettákat, kúpokat, oldatokat stb. készítünk. 1 lap 6 képlet A kiadásért felel: a közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 74.6465/4 — Zrínyi (T) Nyomda, Budapest. Felelős vezető: Bolgár Imre vezérigazgató 6
