162888. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolinon-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. XII. 27. (SU—706) Japán elsőbbsége: 1970. XII. 28. (129 980/70) Közzététel napja r 1972. XI. 28. Megjelent: 1975. I. 31. 162888 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/48 A Feltalálók: Yamamoto Michihiro vegyész, Toyonaka-shi, Ishizumi Kikuo vegyész, Ikeda-shl, Mori Kazuo vegyész, Nade-ku, Kobe, Koshiba Masao vegyész, Takarazuka-shi, Inába Shigeho vegyész, Takarazuka-shi, Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Limited, Osaka, Japán Eljárás kinazolinon-származékok előállítására A találmány tárgya új eljárás kinazolinonszármazékok előállítására. A találmány tárgya közelebbről eljárás az (I) általános képletű 3,4--dmidro-2'(lH)-kinazoUnon-származókok előállítására. A képletben R hidrogénatomot, Rí és R2 egymástól függetlenül hidrogénaitomot vagy halogénatomot, R3 fenilcsoportot, R4 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 3—5 széniatomos alkenílcsoportot, benzilcsoportot, fenilcsoportot, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot, 1—4 szénaltomos alkoxiesoporttal szubsztituált fenilcsoportot, piperidinoetil- vagy morfolánoetil-csoportoit, R5 hidrogénatomot vagy í—4 szénatomszámú alkilcsoportot, Y oxigén- vagy kénatomot jelent. Az (I) általános képletű vegyületekben az „alkil" kifejezést mind egyenes, mind elágazó láncú alifás szénhádrogéncsoportokra alkalmaztuk. Az 1—4 szénatomos alkilláncokra példaként a metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil- és ^butilcsoportokad; említjük meg. A 3—5 szénatomos alkenilxsoportokra példaként az allil-, metaUil-, 2-butenil- és 3,3-di-10 metilallilcsoportolkait hozhatjuk fel. Az 1—4 szénatomos aikoxicsoportokra példaként a mefroxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi-, n-buitoxi-és tr-butoxicsoportot említjük meg. A „halogénatom" kifejezésen az összes halogénatomot értjük, így a fluor-, klór-, bróm- és jódafcomot. A találmány szerinti eljárással előállítható (I) általános képletű ikinazolinon-származékok — amelyek között új vegyületek is találhatók — értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek, így központi idegrendszeri depreszszánsokkénit, gyulladásgátlókként, analgetiku-15 mokként, görcsoldó szerekként, vérnyomáscsökkentőkként, diuretikumolkként és antómikrobiálisszerekként alkalmazhatóak. A találmány szerinti eljárással előállítható kinazolinon-származékok más kinazolinon-származékok készítése során közbenső termékként is használhatóak.' A találmány* szerinti új és hasznos eljárással előállítható vegyületek tehát kereskedelmi szempontból értékes termékek. 20 25 30 3-'metU-3,4^ihidro-2(lH)-&inazolinon-származékok előállítására szolgáló eljárást például W. Metlesits ós mitásai ismertetnek [J. Org. Chem. Vol. 31. p. 1007 (1966)]. Äz eljárás lényege az, hogy 2^anTÍnobenzofenon-származékokat metilizocianáttal reagáltatnak. 162888