162887. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenilbután -1-OL-számazékok előállítására

162887 8 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új, (I) általános képletű fenilibután-l-ol-származékok és savaddíciás sóük előállítására — ahol A jelentése egyszeres vagy kettős kötés, Rí jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, ihidroxil- vaigy 1—4 szénatomos alkil-csoport, és a vegyület csak akkor tartalmaz R2 csoportot, ha A egyszeres kötést képvisel, Ra jelenítése hidrogénatom, (IV) általános képletű csoport — ahol R4 jelentése hidrogénatom, halragénatoim, 1— 4 szénatomos alkil- vagy trifliuo'rmetil-csoport és R5 jelentése hidrogénatom — vagy (V) képletű csoport, X jelentése halogénatom vagy 1—4 szénatoimos aJkoxi-csoport — azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű benzoüpropionamidHSZáirmazékiot —ahol A, Rí, R2, R3 és X jelentése a fent megadott — redukálószanrel reagáltatunk, és a kapott szar bad bázist adott esetben savaiddíciós sójává ala^kítjuk. (Elsőbbsége: 1970. október 27.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foglanatosítási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként komplex fémhidridet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1970. október 27.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként lítiium-aluumínium-hidridet, diboránt vagy nátrium'bórhidri'det és halogénezett fémvegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1970. október 27.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogantatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a benzoilpropionamid^származékokat szerves oldószerben reagáltatjuk redukálószerelkkel. (Elsőbbsége: 1970. október 27.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a benzoilprapionamid-iszármazékokat 0 és 100 C° közötti hőmérsékleten reagáltatjuk .redukálószerekkel. (Elsőbbsége: 1970. október 27.) 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja (VIII) általános képletű vegyületek előállítására — ahol Rí jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos al~ kil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy (IV) általános képletű csoport — amelyben R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1—4 szénatoimos alkil-csoport, és R5 jelentése hidrogénatom —, X jelentése halogénatom, 1—4 szénatomos alk-5 oxi-csoiport — " azzal jellemezve, hogy valamely (VII) általános képletű benaoilrproipionaimidHSZármiaziékot — ahol Rí, R2, R3 és X jelentése a fenti — redukálószerriel reagáltatunk és a kapott szabad 10 bázist aoott esetben savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1969. november 4.) 7. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja (XI) általános kép-15 létű vegyületek előállítására — ahol R2 jelentése hidroxil-csoport és R3 jelentése a (X) általános képletű csoport, amelyben 20 R4 jelentése hidrogénatom, halogénatoan, 1— 4 szénatomos alkil-csoport vagy trifluormetil-csoport — azzal jellemezve, hogy valamely (IX) általános 25 képletű benzoilprapionjamid-szánmazékot — ahol R2 és R3

jelentése a fenti — redufeálószerrel reagáltatunk és a kapott szabad bázist adott esetben savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1970. február 3.) 30 8. Az 1—5. igénypontok bármelyüké szerinti eljárás foganatosítási módja (XIII) általános képletű vegyületek előállításária — ahol 35 R3

jelentése a '(X) általános képletű csoport, amelyben R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1— 4 szénatomos alkil-csopoirt vagy trifluormetil-csoport, és 40 X jelentése halogénatom vagy 1—4 szénatoimos alkoxi-csoport — azzal jellemezve, hogy valamely (XII) általános képletű ben2»ilprapioraamid-sziármazékot —ahol 45 R3 és X jelentése a fenti — rediukáiászenrel reagáltatunk és a kapott szabad bázist adott esetben savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1970. február 6.) 50 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját — ahol A, Rí, R2, R3 és X jelentése 55 az 1. igénypontban megadott — önmagában vagy a gyógyszergyártásban használatos hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával isimart módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1970. október 27.) 4 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406463. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4