162885. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált bisz-benzimidazlil-szulfonok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. XII. 11. (SU—698) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. XII. 11. (97 342) Közzététel napja: 1972. X. 28. Megjelent: 1975. I. 31. 162885 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 49/38; C 07 c 147/02 Feltalálók: Haugwitz Rudiger D. vegyész, Highland Park, Narayanan Venkatachala Lakshmi vegyész, Hightstown New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E. R. Squibb and Sons, Inc. cég, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás szubsztituált bisz-benzimidazolil- szulfónok előállítására l A találmány tárgya eljárás az I álltalános képletű új szubszrtátuállt bisz-benzimidazolil-szultfonok előállításaira. Ebben a képletben R hidrogén- vagy halogénatomoit vagy miltrocsoportot jelenít. Az I általános képletű vegyüleitek előállítására egy II általános képletű o-feniléndianiint a III képlietű szulfonildiieoetsiavval 'reagáltatunk. Az eljárást a J. Chem. Soc. 1928, 2393 írja le, és általában Philips-íéle benziimidazoi-szintéEiskónt említik. Az alkalmazott II általános képletű o-fenaéndiamdin és a szulfonildieeetsav módaráinya 2 :1 és 5 :1 között lehet. A reakciót előnyösen savas közegben, például híg ásványi savban, például sósavban vagy poMfoäzforsavban 100—200 C°on hajtjuk végre. A italálimány szerinti eljárással előállítható vegyületekhez hasonló, a benztaidazolngyűrű 2-helyzetű szénatomjához közvetlenül kapcsolódó szuiifonilcsoparitat tartalmazó vegyületeket ismertet a Naucs Doki. Vüszej Skolü, Him. i Him. Tehnol. 1959, 2. sz. 333—.337. Az ismert vegyületek féregűző hatására vonatkozólag mines adat az irodalomban. A talátaány szerinti biszHbenizimidaaolil-^sizulfonoknak bélféregihajtó ihatásiuk van, és az élősdiek okozta heimintiázte kezelésére vagy/ós megelőzésére használhatók. Ez a betegség a háziállatok, például disznók, lovak, szarvasmarhák, juhok és kecskék között van elterjedve, és gyakran komoly fertőzésit okoz. A háziáilflaitok kezelésére a vegyületek nem toxikus, ehető 5 vivőanyaggal táplálékadalékká keverhetők, és a kívánt koncentrációban laz állat takarmányába foglalhatók, vagy egyes adagokként adhatók be. A nagy háziállatok esetében labdacsok vagy folyékony gyógyszer alakjában készíthető ki a 10 hatóanyag. A vízben oldható sók vagy bélféregirtószer tartalmú nedvesíthető por az állatok ivóvízébe adhatók. A bélféreg okozta fertőzés kezelésére előnyös 15 adag nagy mértékben függ az alkalmazott hisz-benzimidazoMlszulfon terméktől, a fertőzöttség mértékétől és a kezelendő állatfajtól. A bisz-benzimidazolitaszulfonok bóEéregkító hatásukat iákkor fejtik ki, amikor az állatoknak beadott 2C inapi mennyiség testsúlykUógraaiimoníkénit és naponként 50—300 mg. Előnyös testsúlykHágirammonkénit és naponként 100—200 mg-ot alkalmazni. A vegyületeik egyetlen adagként vagy több kis adagra osztva adhatók be. Szükség ese-25 tén a kezelés több napra terjedhet, ilyenkor a napi adag mennyisége csökkenthető. Ha a vegyületeket főleg profilatotikus szerként, a bélféregfertőzés megelőzésére alkalmazzuk, -<az előnyös napi adag természetesen kisebb, mint a 30 terápiás adag, előnyösein 10—70 mg testsúly-162885