162883. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 5[3-azabiciklo-[3,2,2] non-3-IL(-alkil]-5,11- dihidro-dibenzoxazepinek előállítására

SZABADALMI 162883 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS íéí • Bejelentés napja: 1971. VIII. 31. (SU—668) Nemzetközi osztályozás: C 07 d 87/54; 99/04 ^gp Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. IX. 30. (77 035) ,-/ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1972. X. 28. , Megjelent: 1975. I. 31. Feltaláló: Yale Harry Louis vegyész, New Brunswick, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E. R. Squibb and Sons, Inc. cég, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás szubsztituált 5-[(3-azabiciklo[3,2,2] non-3-il)-alkil]-5,l 1-dihidro-dibenzoxazepinek előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szulbsztituált 5-[(3^azabiciklo[3,2,2]non-341)^alkil]-'5,líl-di!hidrodibenzoxazepinek és savaddiciós sóik előállítására. Ebben a képletben R halogénatomot vagy trifluormetilcsoportot és A 2—6 szénatomos alkiléncsoportot jelent. R mind a négy halogénatamot jelentheti, de klór- és bróm-, különösen a klóratom előnyös. Az A alkiléncsoport a láncban 2—5 szénatomot tartalmazó, kétértékű, egyenes- vagy elágazóláncú telített alifás szénihidrogéncsopori,. Alkalmas alkilénesoportok például az etilén-, propilén-, trimetilén-, butilén-, dimetiletiléncsoport. Az azabicikloalkilcsoportot a dihidrobenzoxazepincsoporttól előnyösen az A alkiléncsoport 2—3 szénatomja választja el. Ez utóbbi tehát elsősorban 1,2-etilén-, 1,1-, 2,3- vagy 1,3-propilén-* továbbá 1,3-, 2,3- vagy 1,4-butilén- vagy 1,4- Vagy 1,5-pentiléncsoportot jelent. A találmány szerinti eljárással előállítlható vegyületek például a következők: S-fS-iCSHazábiciklotSAajnon-S-ilJ-propill-S,!!--dinidro^7-.(trifluormetil)-dibenz[b,e}[l,4]-oxazepín; 5-[2n(3-azabiciklo[3,2>

2]non-3-ü)-etil}-J5,ll--dihidro-7-(trifluormetil)-dibenz[b,e][l,4]oxazepin; 5-[3-t(3Hazabiciklot3,2,2]non-3-il)-propil]-5,ll-dihidro-74dórdibenz [b,e j i[ 1,4] oxazepin. A találmány szerinti vegyületek előállítására 5 II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R és A a fenti jelentésűek, és Y halogénatamot, előnyösen klóratomot jelent — oxigén kizárásával 50 és 150 C° közötti hőmérsékleten, egy iners oldószer, például metilketon, 10 pentán, hexán, benzol, toluol, xilol vagy egy szervetlen bázis, például báriumoxid vagy káliumkarbonát jelenlétében és katalitikus menynyiségtől egy ekvivalens mennyiségig terjedő alkálifémhalogenid, például nátriumjodid, ká!5 liumjodid, nátriumbromid vagy káliumbromid hozzáadásával 0,5 :1 és 1:1 közötti mólarányban III képletű vegyületekkel reagáltatunk. Más módszerrel az I általános képletű vegyületek előállíthatók IV általános jképletű 20 vegyületeknek oxigén kizárásával 0,76 :1 és 1 :1 közötti mólarányban, 50 és 150 C° közötti hőmérsékleten V általános képletű vegyületekkel való reagáltatásásval. Ezekben a képletekben R, A és Y a fenti jelentésűek. 25 Alkalmas II általános képletű vegyületek az 5-Móra]kU-7-trifluormetil-5,11-dihidro-dibenz-[b,e]i[l,4]oxazepinek és az 5-klóralkil-7-halogén-5^11-dihidro-dibenz-30 [b,e]i[l,4]oxazepinek. ;$2883,