162869. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 8-amino-1,2,4-pirimido[4,5-E]tiadiazin-1,1-dioxidok előállítására

162869 13 sű, amelyben R6

és R7 azonosan hidrogénatomot jelentenek, és R'"i Rrgyel azonos de a II általános képletű csoporttól eltérő jelentésű, és R'"i hidrogénatomtól vagy metilcsoporttól eltérő jelentésű, ha R"2 R4—S— általános képletű csoportot jelent, továbbá R'"i hidrogénatomtól eltérő jelentésű, ha R"2 hidrogénatomot jelent — VII általános képletű 6-amino-5-pirimidinszulfonamidokat — ebben a képletben R'"i és R"2 a fenti jelentésűek — melegítéssel ciklizálunk, vagy d) az I általános képlet keretébe tartozó le általános képletű 8-amino-l,2,4-pirimido[4,5-e]tiadiazin-l,l-dioxidok előállítására — ebben a képletben Rt és R4 a fenti jelentésűek és A és B együtt egy második kötést jelentenek — Ifk általános képlteű 8-amino-6-tio-l,2,4-pirimido [4,5-e]tiadiazin-l,l-dioxidokat — ebben a képletben Rik

hidrogén-atomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, fenil- vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy II, illetve III általános képletű csoportot jelent (ezekben a képletekben R3, R5 és X a fenti jelentésűek) A és B együtt egy második kötést jelentenek, és R4 a fenti jelentésű — egy szerves savoldószerben oxidálunk, vagy e) az I általános képlet keretébe tartozó lg általános képletű 8-amino-l,2,4-pirimido[4,5-e]tiadiazin-l,l-dioxidok előállítására — ebben a képletben Rí a fenti jelemésű — Iea általános képletű 8-amino-6-szulfanil-l,2,4-pirimido[4,5--e]tiadiazin-l,l-dioxidokat — ebben a képletben R± és R4 a fenti jelentésűek — fémhidriddel protolitikus oldószerben redukálunk, vagy f) az I általános képlet keretébe tartozó Ih általános képletű 8-amino-l,2,4-pirimido[4,5-e]tiadiazin-l,l-dioxidok előállítására — ebben a képletben A, B, Rjt, R6 és R7 a fenti jelentésűek — a fenti le általános képletű 8-amino-6-szulfonil-l,2,4-pirimido[4,5-e]tiadiazin-l,l-dioxidokat (ebben a képletben Rí, R4, A és B a fenti jelentésűek) VIII általános képletű aminokkal reagáltatjuk — ebben a képletben Rß és R7 a fenti jelentésűek —, vagy g) Az I általános képlet keretébe tartozó li általános képletű 8-amino-l,2,4-pirimido[4,5-e] tiadiazin-l,l-dioxidok előállítására — ebben a képletben A és B együtt egy második kötést jelentenek, és R'2, X, R3 és R5 a fenti jelentésűek — íj általános képletű 8-amino-3~klóralkil-l,2,4-pirimido[4,5-e]tiadiazin-l,l-dioxidokat — ebben a képletben A és B együtt egy második kötést jelentenek, és R2 és X a fenti jelentésűek — IX általános képletű aminokkal reagáltatunk — ebben a képletben R3 és R5 a fenti jelentésűek —. (Elsőbbsége 1972. január 18.) 2. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 8-amino-l,2,4-pirimido[4,5-e]tiadiazin-l,ldioxidok előállítására — ebben a képletben Rí hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, R2 R4—S— vagy R4—SO2— általános képletű csoportot (ezekben a képletekben R4 jelen-14 tése 1—4 szénatomos alkilcsoport) vagy egy IV általános képletű csoportot jelent (ebben a képletben Rß és R7 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy 1— 5 8 szénatomos alkil- vagy 3^-5 szénatomos alkenilcsoportot jelentenek, vagy Rß és R7 a nitrogénatommal együtt morfolinocsoportot alkotnak), és • » 10 A és B hidrogénatomokat jelentenek, vagy A és B együtt nitrogénatom és a szénatom között egy második kötést képeznek, amikor is Rí hidrogénatomtól eltérő jelentésű, ha R2 R4—S— általános képletű csoportot képvi-15 sei (R4 a fenti jelentésű), továbbá Rí metilcsoporttól eltérő jelentésű, ha R2 R4—S— általános képletű csoportot (R4 a fenti jelentésű) és A és B együtt egy második kötést jelent, azzal jellemezve, hogy 20 a) az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű 8-amino-l,2,4-pirimido[4,5-e]tiadiazin-l,l-dioxidok előállítására — ebben a képletben R'2 egy R4—S— általános képletű csoportot (ebben R4 a fenti jelentésű) vagy IV ál-25 talános képletű csoportot (ebben a képletben Rß és R7 a fenti jelentésűek) jelent, és R'i hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent amikor is R'i hidrogénatomtól eltérő jelentésű, ha R'2 egy R4—S— általános képletű cso-30 portot jelent (ebben R4 a fenti jelentésű) — Ibk általános képletű 8-amino-l,2,4-pirimido[4,5-e] tiadiazin-l,l-dioxidokat — ebben a képletben R'i és R'2 a fenti jelentésűek — oldószerben fémhidriddel redukálunk, vagy 35 b) az I általános képlet keretébe tartozó Ic általános képletű 8-amino-l,2,4-pirimido[4,5-e]tiadiazin-l,l-dioxidok előállítására — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és R"i jelentése azonos Rí fenti jelentésével, de R"i hidrogénatom-40 tói vagy metilcsoporttól eltérő jelentésű, ha R2 egy R4—S— általános képletű csoportot jelent (ebben R4 a fenti jelentésű) — V általános képletű 4,6 diamino-5-pirimidinszulfonamidokat — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű — VI 45 általános képletű vegyületekkel — ebben a képletben R"i a fenti jelentésű, és az R$ jelek azonos jelentésűek, és metil-, etil- vagy n-propilcsoportot jelentenek — reagáltatunk, vagy 50 c) az I általános képlet keretébe tartozó le általános képletű 8-amino-l,2,4-pirimido[4,5-e]tiadiazin-l,l-dioxidok előállítására — ebben a képletben Rj és R4 a fenti jelentésűek, és A és B együtt egy második kötést jelentenek — Ifk ál-55 talános képletű 8-amino-6 tio-l,2,4-pirimido [4,5-e]tiadiazin-l,l-dioxidokat — ebben a képletben R/fc hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot A és B együtt egy második kötést jelent, és R4 a fenti jelentésű — egy szer-60 ves savban oldott állapotban oxidálunk, vagy d) az I általános képlet keretébe tartozó Ih általános képletű 8-amino-l,2,4-pirimido[4,5-e] tiadiazin 1,1-dioxidok előállítására — ebben a 65 képletben A, B, Rí, Rß és R7 a fenti jelentésűek 7