162862. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-1-fenil-ciklohex-3-én-karbonsav-származékok előállítására

13 14 esetben az egyes izomerekre, az la általános képletű transz-2-amino-l -f enil-ciklohex-3-én-karbonsav-származékra — ebben a képletben Rí, R2, R3, R4 és R5 a fenti jelentésűek — és Ib általános képletű cisz-2-amino-l-fenilciklohex-3-én-karbonsav-származékokra — ebben a képletben Rí, R2, R3, R4 és R5

a fenti jelentésűek — választjuk szét, és/vagy savaddíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége 1971. július 13.) 2. Eljárás az I általános képlet keretébe tartozó Ic általános képletű új 2-amino-l-fenil-ciklohex-S-én-'karbonsav-származékok és isavaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben Rí kevés szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot, kevés szénatomos alkilcsoportot vagy benzilcsoportot jelent, vagy Rj és R2 a mtrogénatomimal együtt piperidil-, pirrolidinil- vagy morfolinilcsoportot alkot, R3 kevés szénatomos alkilcsoportot, R4 kevés szénatomos alkoxicsoportot és R5 hidrogénatoimot vagy kevés széniatomos alkoxicsoportot jelent, amikor is az R4 és R5 szubsztituensek egyike a fenilgyűrű p-helyzetében, a másik az m-helyzetében van — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R4 kevés szénatomos alkoxicsoportot és R5 hidrogénatomot vagy kevés .szénatomos alkoxicsoportot jelent, amikor is az R4 és R5 szubszitituensek egyike a fenilgyűrű p-helyzetében, a másik az m-helyzetében van, és R3' kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben Rí kevés szénatomos alkilcsoportot és R2 hidrogénatoimot, kevés szénatomos alkilcsoportot vagy benzilcsoportot jelent, vagy Rí és R2 a nitrogénatommal együtt piperidil-, pirrolidinilvagy morfolinilcsoportot alkotnak —, és az Ic általános képletű transz-2-amiino-l-fenil-ciklohex-3-én-karbonsav származék és cisz-2-amino-l-fenil-ciklohex-3-én-karbonsav-származék így kapott izomer keverékét adott esetben szétválasztjuk az egyes izomerekre, és/vagy savaddíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége 1970. július 15.) 3. Eljárás az I általános képlet keretébe tartozó Id általános képletű új 2-amino-l-fenil-ciklohex-3-én-ka,rbonsav-Jszármazékok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben Rí kevés szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot, kevés szénatomos alkilcsoportot vagy benzilcsoportot jelent, vagy Rí és R2 a initrogónatommal együtt piperidil-, 5 pirrolidinil- vagy morfolinilcsoportot alkot, R4 kevés szénatomos alkoxicsoportot és R5 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkoxicsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy Ic általános képletű 10 vegyületet — ebben a képletben Rí kevés szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogénatoimot, kevés szénatomos alkilcsoportot vagy benzilcsoportot jelent, vagy Rt

és R2 a nitrogénatommal együtt piperidil-, piirolidinil- vagy morfolinil-15 csoportot alkotnak, R3

' kevés szénatomos .alkilcsoportot, R4 kevés szénatomos alkoxicsoportot és R5 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkoxicsoportot jelent — hidrolizálunk, és az Id általános képletű transz-2-amino-l-fenil-20 -ciklohex-3-én-karbonsav-származék és cisz-2--amino-l-.fe!nil-ciiklohex-3-én-'karbonsav-származék így kapott izomer keverékét adott esetben szétválasztjuk az egyes izomerekre, és/ vagy savaddíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége 25 1971. március 30.) 4. Eljárás az I általános képlet keretébe tartozó If általános képletű új 2-amino-l-fenil-ciklohex-3-én-karboösav-származékok és savaddí-30 ciós sóik előállítására — ebben a képletben Rí kevés szénatomos alkilcsoportot, R3 hidrogénatoimot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot, R4 kevés szénatomos alkoxicsoportot és 35 R5

hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkoxicsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy lg általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí kevés szénatomos alkilcsoportot, R3 hidrogénatomot vagy 40 kevés szénatomos alkilcsoportot, R4 kevés szénatomos alkoxicsoportot és R5

hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — hidrogenolitikusan debenzilezünk, és az If általános képletű transz-2-amino-l-fenil-ciklo-45 hex-3-én-karbonsav-származék és cisz-2-amino-l-fenil-cikloihex-3-én- karbonsavszármazék így kapott izomer keverékét adott esetben szétválasztjuk az egyes izomerekre, és/vagy savaddíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége 1971. már-50 cius 31.) 3 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 74. 6461/4 — Zrínyi (T) Nyomda, Budapest. Felelős vezető: Bolgár Imre vezérigazgató 7