162858. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 10-amino-10-11-dihidro- dibenzo[b,f,]azepin származékok előállítására

MAGTAR NEPKOZTÁRSA! SZABADALMI LEÍRÁS 1628S8 M/Z-l j\S | Bejelentés napja: 1971. XI. 29. (RO—634) Franciaországi elsőbbsége: 1970. XII. 01. (70—43.177) Közzététel napja: 1972. X. 28. i Megjelent: 1974. XII. 31. Nemzetközi osztályozás: C 07 d 41/08 | Bejelentés napja: 1971. XI. 29. (RO—634) Franciaországi elsőbbsége: 1970. XII. 01. (70—43.177) Közzététel napja: 1972. X. 28. i Megjelent: 1974. XII. 31. I ORSZÁGOS ALALMANY HIVATAL | Bejelentés napja: 1971. XI. 29. (RO—634) Franciaországi elsőbbsége: 1970. XII. 01. (70—43.177) Közzététel napja: 1972. X. 28. i Megjelent: 1974. XII. 31. Feltaláló: Linares Hubert vegyészmérnök, Villeurbanne (Rhone), Franciaország Tulajdonos: Rhone—Poulenc S.A. cég, Párizs, Franciaország Eljárás 10-amino-10,ll-dihidro-dibenzo[b,f]azepin származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű 10-airúno-10,ll-dihidro-dibenzo;[b,f] azepinek és származékaik előállítására. Ebben a képletben 5 X hidrogénatomot jelent, vagy az X jelek egyike klóratomot jelent,, a többi hidrogénatomot, R és Rí azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos 10 alkilcsoportot jelentenek. Az 1532 301 számú francia szabadalom és annak 94 320 számú pótszabadalma leírásából ismeretes, hogy azoknak az I általános képletű 15 vegyületeknek, amelyek képletében minden X jel hidrogénatomot jelent, értékes farmakodinamikai tulajdonságaik vannak, nevezetesen nagyon hatásosak a központi idegrendszerre, mint depresszió elleni szerek, fájdalomcsillapítók, 20 görcsoldók és trankvillánsok. Hasonló tulajdonságaik vannak azoknak az I általános képletű vegyületeknek is, amelyek képletében az X jelek egyike klóratomot, a többi X jel hidrogénatomot képvisel. 25 Eddig azokat az I általános képletű vegyületeket, amelyek képletében Rt és X a fenti jelentésűek, és R hidrogénatomot jelent, a 156 640 lajstromszámú magyar szabadalmi leírásban 30 közölt módon II általános képletű oximok redukálásával állították elő — ebben a képletben Rí és X a fenti jelentésűek —. Az oximok a megfelelő ketonokból, azok pedig több reakciólépésben a 375 721 számú svájci szabadalmi leírás szerint 10-metoxi-dibenzo[b,f]azepinből állíthatók elő (156 640 lajstromszámú magyar szabadalmi leírás, 4. példa végén). Kívánatosnak látszott egyszerűbb eljárás kidolgozása könnyen hozzáférhető vegyületekből kevesebb lépésben. A találmány értelmében az I általános képletű vegyületeket III általános képletű dibenzofb^jazepinekből kiindulva — ebben a képletben Rí és X a fenti jelentésűek — oly módon állítjuk elő, hogy a III általános képletű vegyületeket bórhidrogénezzük, majd az így kapott IV általános képletű reakcióterméket egy aminezőszerrel reagáltatjuk. Közelebbről a találmány szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek előállítására vonatkozik, amelyek képletében Rí és R 1—4 szénatomos alkilcsoportokat jelentenek. Az eljárás például úgy hajtható végre, hogy egy III általános képletű vegyületet egy aminoboránnal reagáltattunk, majd az így kapott IV általános képletű terméket egy C1NHR általános képletű klóraminnal kezelve — ebben a képletben R a fenti jelentésű — átalakítjuk az I általános képletű termékké. , 162858