162848. lajstromszámú szabadalom • Eljárás prosztaglandin-észterek előállítására
162848 9 10 A prosztaglandin-E^ észterei: Küllem Infravörös abszorpció (cm""1 ) Elemi analízis Számított Talált C (%) H <%) C (%) H (%) A prosztaglandin-Ei észterei: Tetrahidrofurfuril észter 2,2,3,3,4,4,5,5-oktafluor-1-pentil észter A prosztaglandin-F2 a észterei: a-naftil észter 9-karbetoxi-nonil észter 2-dimetilamino-etil észter A prosztaglandin-A2 észtere: n-decil észter Színtelen 3380, 2920, 2850, 1730, 1450, olaj 1230, 1160, 1080, 970 Színtelen 3380, 2920, 2850, 1740, 1450, kristályok 1230, 1150, 1110, 1080, 970 Színtelen 3380, 2920, 2850, 1750, 1600, kristályok 1510, 1460, 1260, 1130, 970 Színtelen 3400, 2920, 2850, 1725, 1460, olaj 1240, 1180, 970 Sárga 3450, 2920, 2850, 2760, 1735, olaj 1710, 1585, 1460, 1180, 970 sárga olaj 1590, 1460, 975 Világos 3415, 2935, 2860, 1735, 1710, 68,46 9,65 52,81 6,38 F = 26,73% 74,97 70,22 10,14 N = 3,44% 68,21 9,93 52,99 6,49 F = 26,58% 8,39 75,08 8,45 69,53 10,21 69,40 10,56 70,96 10,23 N = 3,18% 75,90 10,62 75,72 10,91 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás prosztaglandin-Ei, -E2 , -F 2 a, -Ai és -A2 ROH általános képletű alkohollal vagy fenollal alkotott észtereinek előállítására, ahol R 1 vagy 2 hidroxilcsoporttal, di-<(rövidszénláncú)-alkilaminocsoporttal, rövidszénláncú alkoxivagy fenoxicsoporttal, ftálimidocsoporttal, tetrahidrofuranil-, 5- vagy 6-piridilcsoporttal, vagy karbetoxicsoporttal, vagy 1—8 fluoratommal szubsztituált 1—11 szénatomos alkilcsoportot, vagy a- vagy /?-naftil- vagy 5,6,7,8-tetrahidronaftilcsoportot, p4ielyzetben 1—8 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot, vagy piperonilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a fent megnevezett prosztaglandinokat tercier rövidszénláncú alkilaminokkal alkotott aminsóikká alakítjuk át, és az aminsót pivaloilhalogeniddel reagáltatjuk, és a kapott vegyes anhidridet a használt prosztaglandin 1 móljára számítva 1—50 mólnyi mennyiségű ROH általános képletű alkohollal vagy fenollal reagáltatjuk, ahol R jelentése a fent megadott. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja prosztaglandin-Ei-2,2,3,3,4,4,5,5-oktafluor-1-pentilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy prosztaglandin-Ei-et valamely pivaloilhalogeniddel reagáltatunk, és a kapott vegyes anhidridet 2,2,3,3,4,4,5,5-oktafluor-pentilalköhollal reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, prosztaglandin-E2 -8-hidroxi-oktilészter előállítására azzal jellemezve, hogy prosztaglandin-E2 -t valamely pivaloiUialogeniddel reagáltatunk, és a kapott vegyes anhidridet 8-35 -hidroxi-oktilalköhollal reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás f ögänatösítási módja prosztaglandin-F2ia-a-naftilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy prosztaglandin-F2 a-t valamely pivaloilhalogeniddel rea-40 gáltatunk, és a kapott vegyes anhidridet a-naftilalkohollal reagáltatjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja prosztaglandin-Ai-2-dimetilamino-etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy 45 prosztaglandin-Ai-et valamely pivaloilhalogeniddel reagáltatunk, és a kapott vegyes anhidridet 2-dimetilamino-etilalkohollal reagáltatjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-50 sítási módja prosztaglandin-E2-a-naftilészter előállítására azzal jellemezve, hogy prosztaglandin-E2 -t valamely pivaloilhalogeniddel reagáltatunk, és a kapott vegyes anhidridet a-naftollal reagáltatjuk. 55 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja prosztaglandin-^-^-naftilészter előállítására azzal jellemezve, hogy prosztaglandin-E2-t valamely pivaloilhalogeniddel reagáltatunk, és a kapott vegyes anhidridet ß-naftollal rea-60 gáltatjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja prosztaglandin-E2j 5,6,7,8-tetrahidro-2-naftilészter előállítására azzal jellemezve, hogy prosztaglandin-E2-t valamely pivaloilhalo-65 geniddel reagáltatunk, és a kapott vegyes an-5
