162822. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penicillánsav- és cafaloszporánsavszármazékok előállítására
MAGYAR SZABADALMI 162822 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS ^JLT Nemzetközi osztályozás: Äl Bejelentés napja: 1971. XI. 05. (KO—2471) C 07 d 99/22; C 07 d 99/24 ^^ Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1970. XI. 06. (53 040/70) _.-'' ' "~~"\ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1972. XI. 28. Megjelent: 1974. XII. 31. Feltalálók: Henniger Peter Wolfgang vegyész, Leiden, Smid Peter May vegyész, Delft, Hollandia Tulajdonos: Koninklijke Nederlandsche Gist- en Spiritusfabriek N.V. cég Delft, Hollandia Eljárás penicillánsav- és cefaloszporánsavszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 6-(szubsztituált)-aminopenicillánsav-és 7-(szubsztitU'ált)-aiminoceflalo)szporánsav-származé'kok — ebben a képletben 5 Q II vagy III általános képletű csoportot jelent (az utóbbi képletben X hidrogénatomot, hidroxilcsoportot vagy kevés szénatomos alkanoilcsoportot jelent, vagy a —CH2X általános képletű csoport és a karboxilcsoport helyén 10 egy —C—O—CH2— képletű laktonhíd vagy _C—NH—CH2 — képletű laktámhíd van, 15 II O R kevés szénatomos alkilcsoportot, adott esetben egy vagy több klór- vagy fluoratommal vagy nitro-, amino- vagy kevés szénatomos 20 alkilosoporttal szubsztituált árucsoportot (például fenil- vagy naftilcsoportot), előnyösen 2,6-diklórfenilcsoportot, vagy tercier alkilcsoportot, például adaimantilcsoportot jelent, R1 hidrogén- vagy klóratomot, kevés szénato- 25 mos alkilcsoportot, adott esetben kevés szénatomos alkilcsoporttal észteresített vagy alkálifém-, alkáliföldfém- vagy aminsóvá alakított karboxilcsoportot vagy karbamii-, ciano- vagy aminocsoportot jelent, 30 R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy ciano-, amino-, kevés szénatomos aralkoxikarbonilamino-, kevés szénatomos alkil- vagy kevés szénatomos alkil-, aril- (előnyösen fenil-) vagy aralkil- (előnyösen benzil)-csoporttal észteresített karboxilcsoportot, adott esetben a nitrogénatomon kevés szénatomos alkilvagy fenilszubsztituenst viselő karbamoilcsoportot jelent —, továbbá alkálifém-, alkáliföldfém- és aminsóik, észtereik [például tri^(kevés szénatomos)-alkilszilil-, di-i(kevés szénatomos)-alkil-monohalogénszilil-, benzil-, fenacilésztereik] és amidjaik (például a benzoesavszulfiinido-származék) előállítására. A találmány értelmiében az I általános képletű új vegyületek a penicillinek és cefaloszporinok előállításának számos ismert módszere alkalmazásával készítihetők. Az egyik eljárásváltozat szerint az I általános képletű vegyületek előállítására a IV képletű 6-aminopenicillánsavnaik vagy valamely V általános képletű 7-aminocefaloszporánsavnak a sóját, észterét vagy amid ját —• az V általános képletben X a fenti jelentésű —, ha X hidroxilcsoportot képvisel, azt előnyösen előzetesen. megvédve, valamely VI általános képletű sav —• ebben a képletben R, R1 és R 2 a fenti jelentésűek — reakcióképes észterével (például a 162822
