162815. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-izopropil-alfa.. [N-metil-N-homoveratril)-alfa-aminopropil]-3,4-etiléndioxi-fenil-acetonitril és nemtoxikus savaddiciós sói előállítására

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. XII.,18. (KA—1274) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1970. I. 07. (P 20 00 435.7) Közzététel napja: 1972. XI. 28. Megjelent: 1974. XII. 31. 162815 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 15/18; C 07 c 121/68 Feltalálók: Dr. Zeugner Horst vegyész, Hannover-Kirchrode, Dr. von Eickstedt Klaus-Wolf farmakológus, Hannover-Semerode, Dr. Stühmer Werner vegyész, Eldagsen, Dr. Funke Siegfried gyógyszerész, Hannover-Kirchrode, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Kali-Chemie Aktiengesellschaft cég, Hannover, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás a-izopropiI-«-[(N-metiI-N-homoveratril)-y-aminopropil]-3,4--etiléndioxi-fenil-acetonitril és nemtoxikus savaddíciós sói előállítására 15 1 •Találmányunk tárgya eljárás az i(I) képletű a^izopröpü^a-[í(N-imetil-N-hornoveratril)-y-amin&propil]-3,4-etilénddoxi-fénil-acetanitril és nemtoxikus savaddíciós sói előállítására. Régóta is- 5 méretes, hogy bázikusan helyettesített fenilacetonitril-származékok értékes gyógyászati hatással rendelkeznek. S. Funke és W. Stühmer erős analgetikus hatást mutató (X) képletű aminoinitrileket állítottak elő (960.462 sz. NSZK X0 szabadalom). További bázikusan helyettesített fenilacetanitrilek a 960.462. sz. NSZK szabadalom pótszabadiaknait képező 964.499 és 964.500 sz. NSZK szabadalmi leírásokban kerültek is-' mertetésre. A 964.499 sz. NSZK szabadalmi leírásban levő (XI) általános képletű vegyületek (mely képletben Am, jelentése dialkilaminocsoport vagy ciklikus amino-csoport) analgetikus és" jpazmolitíkus hatással rendelkeznek. A 964.500 sz. NSZK szabadalmi leírás szerinti 20 (XII) általános képletű vegyületek (mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; Rí jelentése álkil- vagy felinalkil-csoport és R2 jelentése bázikusan helyettesített alku-csoport) analgetikus hatásukkal tűnnek ki. 25 Az 1.154.810 ós 1.158.083 sz. NSZK szabadalmi leírásokban (XIII) általános képletű vegyületek kerültek ismertetésre (mely képletben A, B és C jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú -alkil- vagy alkoxi- 30 csoport, mimellett utóbbi esetben két szomszédos csoport együtt metiléndioxi-esoportot is képezhet; R jelentése kis szénatomszámú alifás csoport; Rí jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport, telített vagy telítetlen ciklikus vagy > bicikHlkus szénhidrogén-csoport, vagy benzilvagy fenil-csoport; n jelentése 2, 3 vagy 4; m jelentésé 1, 2 vagy 3. E vegyületek koronária tágító hatást mutatnak, mely az ugyanerre a célra használatos iyS-oxietil-4eofillin hatásától csak kvantitatív szempontból különbözik. A bázikus fenilacetanitrilek szubsztituensein«k kisméretű változtatása útján eltérő indikációs területein hatásos vegyületek készíthetők. Azt találtuk, hogy a koronárdatágító hatással rendelkező (I) képletű oc-izopropil-a-[(N-metil-N-homoveratlil)-y..aminopropil]-3.4-etiléndioxi-fénilacetonitril a szívizom összehúzódóképességét javítja, amely hatás narkotizált kutyán a bal szívkamrában a nyomásnövekedés meggyorsításában nyilvánul meg. A teszthez felhasznált kutyákat morfinos előkezelés után a szokásos módon Chloralossal intravénásán narkotizáljuk. A bal kamrában fellépő nyomásnövekedés-gyorsítást elektromos katétercsúcsimanométerrel vágy acélkatéter végére helyezett elektromos manométerrel mérjük és differenciális erősítővel dp/dt matematikai mennyiséggé alakítjuk. 16281? &