162796. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új azepinszármazékok előállítására

MAGTÁR SZABADALMI 162796 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS J*l Bejelentés napja: 1969. XI. 26. (GE—857) Nemzetközi osztályozás: C 07 d 41/08 *9c Svájci elsőbbsége: 1968. XII. 19. (18 946/68) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1972. XI. 28. Megjelent: 1974. XI. 30. ,<. Feltalálók: Blattner Hans technikus, Riehen/BS, Dr. Schindler Walter vegyész, Riehen/BS, Svájc Tulajdonos: CIBA—GEIGY A.G. cég, Basel, Svájc Eljárás új azepin-származékok előállítására A találmány új azepin-származékok előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Az i(I) általános képletű azepin-származékok — e képletben 5 Rí hidrogénatomot, metil-, etil- vagy propücsoportot vagy egy hidrogénatommal kicserélhető gyököt képvisel — valamint szerves vagy szervetlen savakkal al- 10 kotott addíciós sói eddig még nem voltak ismeretesek. Ezek a vegyületek új közbeeső termékek, amelyek a (II) általános képletű vegyületek — e képletben '15 Rí hidrogénatomot metil-, etil- vagy propilcsoportot, R2 hidrogénatomot, egyenesláncú, 1—4 szénatomos alkil-csoportot, izopropil- vagy allil- 20 csoportot képvisel — előállításánál kiinduló vegyületekként szolgálnak. Azt tapasztaltuk, hogy ilyen i(II) általános 25 képletű vegyületek, különösen azok, amelyek R2 helyén rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmaznak, valamint e vegyületek addiciós sói értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkeznek és széles terápiás indexet mutatnak. Az 30 említett vegyületek és addíciós sóik orális, rektális vagy parenterális beadás esetén a központi idegrendszerre tompító hatásúak, így pl. csökkentik a motilitást', fokozzák az altatószerek hatását, antagonizálják az amfetamin hatását, az un. „test de traction" során hatnak, antiemetikusak és szerotonán-antagonista hatásuk van a patkány lábára, az ún. nyújtási próbában analgetikus hatásúak és csökkentik a test hőmérsékletét. Emellett antihisztamin hatásuk is van. E tulajdonságaik alapján, amelyek a megfelelően megválasztott standard-kísérletekkel — vö. R. Domenjoz és W. Theobald, Arch. Int. Pharmacodyn. 120, 450 (1959); és W. Theobald és R. Domenjoz, Arzneimittelforsch. 8, 18 (1958) — mutathatók ki, e szerek jól alkalmazhatók feszültségi és izgalmi állapotok gyógykezelésére. Az (I) általános képletű vegyületek előállítása a találmány értelmében oly módon történik, hogy valamely (III) általános képletű ve? gyületet — e képletben Rí' hidrogénatom kivételével az Rí fent maghatározott jelentésének felel meg vagy egy hidrogénatomra kicserélhető gyököt képvisel — egy brómozó reagenssel kezelünk. Ilyen reagensekként túlnyomórészt N-brómimidek jönnek tekintetbe, így az N-brómszukdnimid, N-162799