162761. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás benzolszulfonil-karbamidok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1971. IV. 06. • (Cl—1098) Közzététel napja: 1972. X, 28. Megjelent: 1974. XI. 30. 162761 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 127/16; 143/78 Feltalálók: Ecsery Zoltán vegyészmérnök, 27%, Dr. Hermann Miklósné vegyészmérnök, 20%, Török Zoltán vegyészmérnök, 20%, Dr. Lányi Kálmán vegyészmérnök, 15%, V. Dr. Somfai Éva vegyészmérnök, 10%, Kovács Gábomé vegyészmérnök, 5%, Nagydiósi Györgyi vegyészmérnök, 3%, Budapest Tulajdonos: Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Et., Budapest Űj eljárás benzolszulfonil-karbamidok előállítására Ismeretes", hogy a ibeinzolszuKonil-Jkaíibamid-származékok vermkoirezint-ic^klkeinitő hatással rendelkeznek. Különösen kiemelkedő képviselői e vegyületesoportnak az Ni-<4-metil-ibenzolszulfanil)-ÍN2^n-foutil-Jkairibaimid, az Ni-i(4-4dór-.benzolsz^onáI)-N2^klohexiIcarbanldd és az Ni-/['2-^2-aiietoxiJ5-kliór-(be(nzoüamtoo)^etfl]Hberizolszulfonil/-N2-cikloihexi]karbamid. A ibenzolsz^onil-kairbaimidHSzár^^ előállításaira a szakirodalomban számos módszer Ismeretes. Előállíthatók pl. oly módon, hogy a megfelelő benzolsziüfonsavaimddokat reakcióképes származékokká, pl. benzolszulfonil-izoicianáttá, benzolszulíonil-fliretánná, Ni,N2-bisz-lbenzolszuMoniTIkambaimddá (375.706 sz. svájci szabadalmi leírás), N-benOTlszniMoml-karibamiddá (1401.042 sz. német szabadalmi leírás) vagy Ni-benzols3olfonil-N2-iadlJ kaiibairiiddá alakítják, majd az így kapott reakcióképes származékokat reagáltatják a kívánt amimmpl. Ezeknek az eljárásoknak rtátránya, hogy a már több lépéses szintézissei .ioallított kiindulási <' benzolszulfonsavaimid komponens további egy vagy több lépéses reakcióval alakítható át a kívánt reakcióképes származékiká, ami veszteséggel jár és így az eljárás gazdaságosságát rontja. A benzolszulifonil-kaDbamidok előállítási módszereinek egy másik csoportját képezik azok az eljárások, amelyek szerint ibenaolszuilíoinaaivamidot vagy sóját különböző reakcióképes amin származékokkal, mint pl. izocianátokfcal, uretánokkal, karfoamdnsav-MorMofckal reagáltatják. ö (1,149.3011 sz. angol szabadalmi leírás.) A fenti eljárások hátránya, hogy pl. az izocianátok előállítása költséges* berendezést ige-* nyel, az előállításhoz szükséges foszgén, vala-10 mint a keletkezett izocianátok ibomlékonysága miatt. A korlbaiminsav-ikiloiridok szintén igen foomlékony, nehezen kezelhető anyagok. Az N-alkil-tuiretánok izacianátokiból vagy klórhangyasavészterből és aminlból álMthatók elő. A klór-15 hangyasavészterek előállítása szintén foszgénnel történik. Találmányiunk .tárgya új eljárás benzolszulfonü-karibatnidHszármazékok előállítására. Azt találtuk, hogy az I általános képletű hen-20 zolszulfonil-kaitibamiidok, mely képletben R1 jelentése halogénatom, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy iröwidszéniánoú acilamänocsopoiiit, amino-csoport, vagy acil-25 ammo-<rövii)dsizériáncú-alkü)-)raop>rt, melyben az aoil-csoport kívánt esetben halogénatommal és/vagy rövidszénlámaű alkil- vagy rövidszémláncú alkoxiHCSoiportital helyettesített benzoil-csoport vagy kívánt esetben rö-30 vidszénláncú aMl-csoporttal helyettesített te-162761
