162760. lajstromszámú szabadalom • Eléjárás 18-metilén-pregnánok előállítására
162760 15 16 6,7- és/vagy 1,2-helyzetben egy további kettőskötést tartalmazhatnak, azzal jellemezve, hogy III általános képletű vegyületekben — ahol X a fenti jelentésű, 5 Yi hidroxil-csoportot és hidrogénatomot vagy egy szabad vagy ketálozott oxo-csoportot jelent, Y2 egy szabad vagy ketálozott oxo-csoportot képvisel, 10 R jelentése hidrogénatom vagy egy szabad vagy észterezett hidroxil-csoport és amelyekben az 5-ös szénatomtól kiindulva egy kettős-kötés van jelen, mimellett Yt és Y2 15 egyidejűleg nem jelenthet oxo-csoportot, — a ketálozott oxo-csoportokat szabad oxo-csoportokká alakítjuk és/vagy adott esetben a 3-hidroxil-csoportot oxo-csoporttá dehidrogénezzük és kívánt esetben egy észterezett R hidroxilcso- 20 portot önmagában ismert módon szabaddá teszünk és/vagy a kapott A4 -3-oxo-vegyületekben a 6,7-helyzetben és 10-nietil-vegyületek esetén a 6,7- és/vagy 1,2-helyzetben egy kettőskötést alakítunk, ki. (Elsőbbség: 1868. november 25.) 25 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosísi módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan III általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben X-metil-csoportot jelent. (Elsőbbség: 1967. december 22.) 30 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan vegyületeket alkalmazunk, amelyekben a ketálozott oxo-csoportok rövidszénláncú alifás kétértékű alkoholokból vezet- 35 hetők le. (Elsőbbség: 1968. november 25.) 4. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a ketál-hasítást 60—80%-os vizes ecetsavval vagy valamely szulfonsavval, különösen p-toluolszul- 40 fonsawal végezett kezeléssel valósítjuk meg. (Elsőbbség: 1968. november 25.) 5. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a A5 -3-hidroxi-csoport dehidrogénezését katonokkal 45 végezzük valamely alumíniumaikoxid jelenlétében (Oppenauer-módszer). (Elsőbbség: 1968. november 25.) 6. Az 1. és 3—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellé- 50 mezve, hogy olyan vegyületékből indulunk ki, amelyekben R egy rövidszénláncü alifás karbonsavval észterezett hidroxil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1968. november 25.) 7. Az 1. és 3—6. igénypontok bármelyike sze- 55 rinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott 1,2-helyzetben telített származékokba diciándiklórbenzokinonnal egy 1,2-kettőskötést viszünk be. (Elsőbbség: 1968. november 25.) 60 8. Az 1. és 3—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott 6,7-helyzetben telített származékokba klóranillal egy 6,7-kettőskötést viszünk be. (Elsőbbség: 1968. november 25.) 65 9. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan III általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben X metil-csoportot jelent. (Elsőbbség: 1967. december 22.) 10. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan III általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben X metil-csoportot jelent. (Elsőbbség: 1967. december 22.) 11. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan III általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben X metil-csoportot jelent. (Elsőbbség: 1967. december 22.) 12. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan III általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben X metil-csoportot jelent. (Elsőbbség: 1967. december 22.) 13. A 7. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan III általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben X metil-csoportot jelent. Elsőbbség: 1967. december 22.) 14. A 2., 4., 9. és 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 18-metilén-progeszteron előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként A5 -3-hidroxi-18-metilón-20,20-etilén-dioxi-pregnént használunk. (Elsőbbség: 1967. december 22.) ! 15. A 2., 9. és 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 18-metilén-progeszteron előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként A5 -3,3;20,20-bisz-etiléndioxi-18-metilén-pregnént alkalmazunk. (Elsőbbség: 1967. december 22.) 16. A 2., 9. és 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 18-metilén-progeszteron előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként A5 -3,3~etiléndioxi-18-metilén-20~oxo-pregnént alkalmazunk. (Elsőbbség: 1967. december 22.) 17. A 2., 9., 10. és 13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a 18-metilén-progeszteron A1 -, illetve Ae -, illetve Al ' e származékainak előállítására, azzal jellemezve, hogy A5 -3,3 ;20,20-bisz-etiléndioxi-18-metilén-pregnént vagy A5 -3,3-etiléndioxi-18-metilén-20-oxo-pregnént alkalmazunk kiindulóanyagkónt és a kapott 18-metilén-progeszteronban az 1,2- és/vagy a 6,7-helyzetben kettőskötést alakítunk ki. (Elsőbbség: 1967. december 22.) 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gesztagén és/vagy fogamzásgátló készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületeket — ahol X hidrogénatomot vagy metil-csoportot jelent, R hidrogénatomot vagy valamely szabad vagy észterezett hidroxil-csoportot képvisel 8
