162758. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-alfa-ciano- acilamino-cefalosporánsavszármazékok előállítására
162758 25 26 szerrel — ahol Rí és R2 jelentése a fenti — reagáltatunk, és ha szükséges,' egy adott esetben jelenlevő észtercsoportot lehasítunk, és ha szükséges egy olyan keletkezett I általános képletű vegyületet, melyben Rí és R2 hidrogénatom, célszerűen katalizátorok jelenlétében egy aldehiddel, ketonnal vagy nitrillel reagáltatunk, é^ ha szükséges, a keletkezett vegyületeket fém-, előnyösen alkáli- vagy alkáliföldfémsóikká, vagy ammóniumsóikká vagy szerves bázisokkal alkotott sóikká alakítjuk át, vagy a keletkezett sókból felszabadítjuk a szabad bázisokat, vagy adott esetben belső sókat hozunk létre. (1970. június 2.) 2. Az 1. igénypont a) eljárás változata szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű kiindulási anyagot használunk, melyben R3' acetoxiesoport. (1969. november 28.) 3. Az la) és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a tiollal történő reakciót inert, vízzel elegyedő oldószerben, vagy víz és egy ilyen oldószer elegyében végezzük. (1969. november 28.) 4. Az la) 2. és 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a tiollal végzett reakciót +15 és 70 C° közötti hőmérsékleten végezzük. (1969. november 28.) 5. Az 1. igénypont b) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely IV általános képletű vegyület acilezését — amely képletben R"3—S—R 3 képletű csoportot képvisel, mely utóbbiban R3 a már megadott jelentésű — la általános képletű acilgyököt — amely képletben Rí és R2 jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal — tartalmazó vegyes anhidriddel végezzük. (1969. november 28.) 6. Az 1. igénypont b) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű vegyület — ahol R"3 — S—R3 általános képletű csoportot képvisel, melyben R3 a már megadott jelentésű — acilezését triklórecetsav és ciánecetsav vegyes anhidridjével végezzük. (1969. november 28.) 7. Az la) és 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet — amelyben R4 ciánacetilgyököt és R3' acetoxicsoportot jelent — valamely Ib általános képletű tiollal — amely képletben R3 a már megadott jelentésű — vagy annak fémsójával reagáltatunk. (1968. november 28.) 8. Az la) és 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — amely képletben R3 ' acetoxicsoportot és R4 la általános képletű csoportot képvisel, amely utóbbi képletben Rí hidrogénatomot és R2 szénhidrogéngyököt vagy legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó, 1. igénypont szerinti heterociklusos gyököt jelent — valamely Ib általános képletű vegyülettel — ahol R3 jelentése a fenti — vagy annak egy fémsójával reagáltatunk. (1969. november 28.) 9. Az la) és 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — amely képletben R3' acetoxicsoportot és R4 la általános képletű csoportot képvisel, amely utóbbi képletben Rí hidrogénatomot és R2 rövidszénláncú alkilgyököt jelent —, valamely Ib általános képletű tiollal — ahol a képletben R3 a fenti jelentésű — vagy annak valamely fémsójával reagáltatunk. (1969. november 28.) 10. Az la) és 2—4. igénypontok bérmelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet — amely képletben R3' acetoxicsoportot R4 la általános képletű csoportot képvisel, mely utóbbiban Rt hidrogénatomot és R2 egy adott esetben az 1. igénypontban megadott módon helyettesített fenilcsoportot jelent — valamely Ib általános képletű tiollal — ahol R3 jelentése a fenti — vagy annak fémsójával reagáltatunk. (1969. november 28.) 11. Az la) és 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy II valamely általános képletű vegyületet — amely képletben R3' acetoxicsoportot R4 pedig la általános képletű csoportot képvisel, mely utóbbiban Rj hidrogénatomot R2 pedig tieinilcsoportot jelent — valamely Ib általános képletű vegyülettel — ahol R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — reagáltatunk. (1969. november 28.) 12. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely kapott I általános képletű vegyületet — amelyben Rt és R2 hidrogénatomot jelent — adott esetben célszerűen katalizátor jelenlétében az alábbi általános képletű ketonnal vagy aldehiddel — amely képletben Rí' és R2' rövidszénláncú alkilcsoportot vagy a Csatommal együtt cikloalkiléncsoportot, vagy Rí' és R2' aikilén, vagy a C-atommal együtt cikloalkilidén csoportot jelent — reagáltatunk. (1969. november 28.) 13. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ahol R4 jelentése la általános képletű acilcsoport, mely utóbbi képletben R^ és R2 a már megadott jelentésű, R3' pedig acetoxicsoportot képvisel — valamely Ib általános képletű tiollal — ahol R3 egy adott esetben rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkiltiocsoporttal helyettesített, 5 gyűrűtagot tartalmazó heterociklusos gyűrű — reagáltatjuk, vagy b) egy IV általános képletű 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 13