162752. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aminok előállítására

162752 23 24 9-(dimetilaminometil)-12-acetoxi-9,10--dihidro-OjlO-etano-antracén-hidroklorid 25 mg tejcukor 35 mg búzakeményítő 44,4 mg kolloid kovasav 6 mg magnéziumsztearát 0,6 mg talkum 9 mg 120,0 mg Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás racém, vagy optikailag aktív, a 12-helyzetben egy szabad vagy acilezett hidroxilcsoportot vagy egy oxocsoportot tartalmazó és az aromás gyűrűn és/vagy az etano-hídon tovább szubsztituált N-helyettesített 9~('amdnoalkil) -9,10-dihidro-9,10-e;tano^antracének és e vegyületek sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy a 12-helyzetben egy szabad vagy acilezett hidroxil-csoportot vagy egy oxocsoportot, a 9-helyzetben pedig egy N-helyettesített aminoalkilcsoporttá átalakítható X gyököt tartalmazó, megfelelő 9,10-dihidro-9,10-etano-antracénban az X gyököt N-helyettesített aminoalkilcsoporttá alakítjuk át, vagy b) egy a 12-helyzetben egy oxocsoporttá vagy hidroxilcsoporttá átalakítható X' helyettesítőt tartalmazó, megfelelő N-helyettesített 9-(aminoalkil)-9,10-dihidro-9,10-etano-antracénban az X' helyettesítőt oxo- vagy hidroxilcsoporttá alakítjuk át, vagy c) egy egyébként a kívánt végterméknek megfelelő szerkezetű 6',ll,3',4'-tetrahidiro-6',10--metano-spiro-[antracén-9-(10H),5'(2'H) [l,3]oxazin] vegyületben az oxazingyűrűt hidralitikus úton felhasítjuk, vagy d) egy megfelelő N-helyettesített 9-(aminoalkil)-antracénba egy aciloxietano-csoportot beviszünk, és kívánt esetben a kapott vegyületbe a végtermékek fenti meghatározásának keretén belül helyettesítőket beviszünk vagy meglevő helyettesítőket átalakítunk vagy lehasítunk és/ vagy adott esetben az izomérelegy alakjában kapott terméket összetevőire szétválasztjuk és/ vagy adott esetben a racemát alakjában kapott terméket az optikai antipodusokra szétválasztjuk és/vagy a kapott szabad bázist sóvá vagy a kapott sót szabad bázissá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1969. március 25.) 2. Az.la. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy a 12-helyzetben egy szabad vagy acilezett hidroxilcsoportot vagy egy oxocsoportot, a 9-helyzetben pedig egy a végtermékben kívánt aminoalkil-csoporttól egy jelenlevő kettőskötésben különböző csoportot tartalmazó 9,10-dihidro-9,10-etano-antracénban ezt a kettőskötést redukáljuk. (Elsőbbség: 1969. március 25.) 3. Az la. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 12-helyzetben egy szabad vagy acilezett hidroxilcsoportot tartalmazó 9,10-dihidro-9,10-etano-antracénban, amely a 9-helyzetben egy oly csoportot tartalmaz, amely a végtermékben kívánt aminoalkil-csoporttól abban különbözik, hogy egy a nitrogénatomtól egy szomszédos szénatomig terjedő kettőskötést tartalmaz (és ugyanakkor az említett szénatomhoz eggyel kevesebb hidrogénatom kapcsolódik), az azometin-5 kötést redukáljuk. (Elsőbbség: 1969. március 25.) 4. Az la.—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy a 12-helyzetben egy szabad vagy acilezett hidroxilcsoportot, a 9-helyzetben pedig egy 10 N-helyettesített imino- vagy immóniumalkilcsoportot tartalmazó 9,10-dihidro-9,10-etano-antracént redukálunk. (Elsőbbség: 1969. március 25.) 5. Az la.—3. igénypontok bármelyike szerinti 15 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy a 12-helyzetben egy szabad vagy acilezett hidroxilcsoportot vagy egy oxocsoportot tartalmazó 9,10-dihidro-9,1O-etano-antracénban, amely a 9-helyzetben egy oly N-helyettesített 20 amino- ill. ammóniumalkil-csoportot tartalmaz, amelyben egy helyettesítő kettőskötéssel kapcsolódik az aminocsoport nitrogénaitomjához, e kettőskötést redukáljuk. (Elsőbbség: 1969. március 25.) 25 6. A 2.—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalitikusan redukálunk. (Elsőbbség: 1969. március 25.) 7. A 2.—5. igénypontok bármelyike szerinti 30 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Schiff-bázisokat di-könnyűfémhidridekkel redukálunk. (Elsőbbség: 1969. március 25.) 8. Az la. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy a 12-35 helyzetben egy szabad vagy acilezett hidroxilcsoportot vagy egy oxocsoportot tartalmazó 9,10-dihidro-9,10-etano-antracénban, amely a 9-helyzetben egy oly csoportot tartalmaz, amely a végtermékben kívánt aminoalkil-csoporttól 40 abban különbözik, hogy a mtrogénatommal szomszédos szénatomok legalább egyikén egy oxocsoportot hordoz, a jelenlevő oxocsoportokat hidrogénatomokká redukáljuk. (Elsőbbség: IS május 16.) 45 9. Az la.—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy a 12-helyzetben egy szabad vagy acilezett hidroxilcsoportot vagy egy oxocsoportot, a 9-helyzetben pedig egy N-helyettesített karba-50 mii- vagy karbamilalkil-csoportot tartalmazó 9,10-dihidro-9,10-etano-antracént redukálunk. (Elsőbbség: 1968. május 16.) 10. Az la.—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 55 hogy egy a 12-helyzetben szabad vagy acilezett hidroxilcsoportot vagy egy oxocsoportot tartalmazó 9,10-dihidro-9,10-etano-antracént, amely a 9-helyzetben egy acilamino-csoportot hordoz, redukálunk. (Elsőbbség: 1968. május 16.) 60 11- A 8.—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy lítiumalumíniumhidriddel redukálunk. (Elsőbbség: 1968. május 16.) 12. Az la. igénypont szerinti eljárás foganato-65 sítási módja, azzal jellemezve, hogy egy a 12-12