162741. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált triazének előállítására
162741 7 8 Plélda íRi R2 «3 Olvadáspont, °C 5. (bemzil-H {OH3 ) 2 —CH— 141—,142 6. 4-piiridikMetil-H {iCHs)^—CH— •HO—ilil-1 7. 2-pkidilmeitü-H <CH3 )2—OH— 126 8. 3-pirrdiimetál-H caklopropil-109—,1,11 9. 3-piridilmeitiii-H OHa—CH2—OH2— 07— 98 ilO. 3-piridilimeitil-H CHa-104—106 11. 2-.piri<Mleitál-H (OH3 )2—CH— 102—(104 ili2. 4-jpdnidiilimiert)ilr-H GH3 —CH2—CH2— 114—.1115,5 113. 2^piiridilmie(tíl-H {CH3 ) 2 —CH—CH2— 90— 91 ,14. fenetál, H (CH3 )2—OH— 105 ill5. i^pdiridilrnetái-H OH3—OH2—OH2 — 130,5—(132,5 , 16. Snpiridilmeitiil-CH3 — ciklohexil-1213—124 17. 4-piiitiidiilmetil-H (CH3 )2—CH--4CH2— 76— 77 Iß. 2-fpiriidUimietál-H CH3— 103,5—404£ 19. 2Hpáiríidilmeitil-H cáklopriopil-140—1142 20. i2HpMdilmetiil-H dklohexil-163—11164 21. fenetil-OH3 — eiklohexil-90— 92 22. i2-piriíd!Uteftil-OHs— cikldhexil-92— 94 23. fenetil-H OHs—OH2—^«H2— 108—(110 24. anpiridilatil-H dklofoexil-107—1I1O8 ,25. S-pöinidllfmietál-H -^OH-,(OH3 ) 2 ,lli8—Illi9 |(lhidiroklorM 26. 2-piiridilmetil-H CHJ _CJH2-CH2— 1/10—illil iChádiroklorid) 27. fenetil-H cáklohexil,1122—(123 23.. fenetil-C2H5— C2 H 5 — olaj 29. 2-piridiletil, CÄC2H5— olaj 80. 4-pirAdilniietiil-H cilklolhexil-1125—126 31. tfemetil-H C2H5— 100-^101 Gyógyszerkészítmények ib) Tabletták a) Drazsék Egy tabletta tartalma: R^y drazsé itartalma: 45 ' l-[pn(N4zopriopü-fbenza!mádo)]-3-Hme1ilH3-[iaj(oipill^U)]-itiiazen. 100 img tejcukor 60 img kukoricateeményítő 35 img zselaitiin • -3 mg magnéziiimsztearát 2 img 200 img Előállítás: A tejcukorral és foukariioakemónyítővel összekevert hatóainyagoft 10%-os (vizes zselatin oldattal 1 mm lyukibőségű szitán granuláljuk, 40 °C<m megszárírtjjuk, és ismét átpréseljük egy szitán. A kapott grmuláttumot magnézáuimszitearáttal összekeverjük, és ósszaprésielljüfc. Az így előállítoitt imagokat ismeiit módon bevonattal látjuk el, amelyet cukor, (titándioxid, talkum és aralbtmézga vizes azusapenziójából késziítüink. A kész drazsékait méhviasszal polírozzuk. l-[p-{N-ázQpropn-lberizamiido)]^3--imetil^3- [ia-:(m-piko]il)]^triazén tejcukor kukoriicafcefményítő 50 oldható keiményiítő maginéziumsztearát ,100 img 70 mg 50 mg 7 mg 3 mg 230 mg 55 60 65 Előállítás: A hatóanyagot és a magnéziunisztearátat az oldíható keményítő vizes oldatával granuláljuk, 'a granulátumot megszárítjuk, és alaposan öszszebeiverjük a (tejcukorral és a kufcoricafceményíitövel. Ezután a keveréket 230 mg súlyú tablettákká préseljük, — amelyek 1O0—100 mg hatóanyagot tartalmaznak. 4
